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Merck

SML3635

Sigma-Aldrich

AGX51

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

AGX 51, AGX-51, N-[3-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-(2-methoxyphenyl)propyl]-N-(phenylmethyl)propenamide, N-[3-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-(2-methoxyphenyl)propyl]-N-benzylpropanamide

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H29NO4
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
431.52
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

oil

Farbe

, colorless to light yellow

Lagertemp.

2-8°C

Biochem./physiol. Wirkung

AGX51 is an antagonist that blocks transcriptional regulators ID1-4 from binding basic helix-loop-helix (bHLH) transcription factor E47, causing ubiquitin-mediated degradation of IDs (10-40 μM for 2-48h; HCT116). AGX51 reduces cell viability, G0/G1 growth arrest, and a reduction in cyclin D1 levels in cultures (5-40 μM for 4-24h; HUVEC and HCT116) and suppresses ocular neovascularization in mouse models of age-related macular degeneration (AMD) and retinopathy of prematurity (ROP) in vivo (500 μg/mouse via twice daily i.p. or 1-30 μg/eye via intravitreal injection immediately and 7 days after rupture of Bruch’s membrane).

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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NFkB-signaling promotes glial reactivity and suppresses Muller glia-mediated neuron regeneration in the mammalian retina
Glia, 70(7), 1380-1401 (2022)
Paulina M Wojnarowicz et al.
NPJ breast cancer, 7(1), 58-58 (2021-05-26)
ID proteins are helix-loop-helix (HLH) transcriptional regulators frequently overexpressed in cancer. ID proteins inhibit basic-HLH transcription factors often blocking differentiation and sustaining proliferation. A small-molecule, AGX51, targets ID proteins for degradation and impairs ocular neovascularization in mouse models. Here we
Paulina M Wojnarowicz et al.
Cell reports, 29(1), 62-75 (2019-10-03)
Id helix-loop-helix (HLH) proteins (Id1-4) bind E protein bHLH transcription factors, preventing them from forming active transcription complexes that drive changes in cell states. Id proteins are primarily expressed during development to inhibit differentiation, but they become re-expressed in adult

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