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Merck

PZ0299

Sigma-Aldrich

PF-05175157

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

1,4-Dihydro-1′-[(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)carbonyl]-1-(1-methylethyl)-spiro[5H-indazole-5,4′-piperidin]-7(6H)-one, 1-Isopropyl-1-(2-methyl-1H-benzo[d]imidazole-6-carbonyl)-1,4-dihydrospiro[indazole-5,4-piperidin]-7(6H)-one

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C23H27N5O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
405.49
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

Lagertemp.

room temp

SMILES String

CC(C)N(N=C1)C2=C1CC3(CCN(C(C4=CC(NC(C)=N5)=C5C=C4)=O)CC3)CC2=O

Anwendung

PF-05175157 has been used as an acetyl-Coenzyme A carboxylase (ACC) inhibitor to study its effects on the infection of flavivirus.

Biochem./physiol. Wirkung

PF-05175157 is a potent and selective inhibitor of both acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 located primarily in liver and adipose tissue and isoform ACC2 dominant in skeletal and heart muscle, with IC50 values of 27 nM and 33 nM, respectively. Acetyl CoA carboxylase (ACC) generates malonyl CoA, which is a substrate for de novo lipogenesis and is also an inhibitor of mitochondrial fatty acid β-oxidation through inihbition of carnitine-palmitoyl transferase I (CPT-1), responsible for the transport of long-chain fatty acyl-CoAs across the mitochondrial membrane. ACC inihibitors are hoped to inhibit de novo lipogenesis and increase β-oxidation of long-chain fatty acids with potential for treatment of type 2 diabetes, hepatic steatosis, and cancer. In Phase I clinical studies for diabetes treatment, PF-05175157 inhibited de novo lipogenesis and increased net whole-body fatty acid utilization.

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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