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Merck

PZ0207

Sigma-Aldrich

PF-04620110

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

trans-4-[4-(4-Amino-7,8-dihydro-5-oxopyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl]-cyclohexaneacetic acid

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H24N4O4
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
396.44
UNSPSC-Code:
12352202
PubChem Substanz-ID:
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL (clear solution)

Lagertemp.

room temp

SMILES String

Nc1ncnc2OCCN(C(=O)c12)c3ccc(cc3)[C@@H]4CC[C@H](CC4)CC(O)=O

InChI

1S/C21H24N4O4/c22-19-18-20(24-12-23-19)29-10-9-25(21(18)28)16-7-5-15(6-8-16)14-3-1-13(2-4-14)11-17(26)27/h5-8,12-14H,1-4,9-11H2,(H,26,27)(H2,22,23,24)/t13-,14-

InChIKey

GEVVQZHMFVFGLN-HDJSIYSDSA-N

Biochem./physiol. Wirkung

PF-04620110 is an orally active, selective and potent DGAT1 (Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1) inhibitor that inhibits triacylglycerol synthesis in cells and in rodents.
PF-04620110 is known to regulate gut hormones. Inhibition of DGAT1 might serve as a good approach for the treatment of obesity and type 2 diabetes. DGAT1 inhibition might increase the oxidation of fatty acids, thus it is found to be protective against hepatic steatosis.

Piktogramme

Exclamation mark

Signalwort

Warning

H-Sätze

Gefahreneinstufungen

Acute Tox. 4 Oral

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Targeting Acyl-CoA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolic diseases
Cao J, et al.
Test, jbc-M111 (2011)
New Therapeutic Strategies for Type 2 Diabetes: Small Molecule Approaches, 237-237 (2012)
Targeting Acyl-CoA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolic diseases
Cao J, et al.
The Journal of Biological Chemistry, jbc-M111 (2011)
Specific role for acyl CoA: Diacylglycerol acyltransferase 1 (Dgat1) in hepatic steatosis due to exogenous fatty acids
Villanueva CJ, et al.
Hepatology, 50(2), 434-442 (2009)
Targeting Acyl-CoA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolic diseases
Cao J, et al.
The Journal of biological chemistry, jbc-M111 (2011)

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