The Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850, also referenced under CAS 251310-57-3, controls the biological activity of Thyroid Hormone Receptor. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.
Ein zellpermeabler, selektiver, hochaffiner Schilddrüsenhormonrezeptor (TR)-Antagonist (IC50 = 1,5 µM in HeLa-Zellen). Blockiert Berichten zufolge die T3-L-Triiodthyronin-vermittelte Interaktion von TRα mit dem nuklearen Rezeptor-Coaktivator (NRC) und verhindert die Stimulation der Genexpression. Zeigt keine antagonistischen Wirkungen auf die Aktivität des Retinsäurerezeptors α (RARα).
Eine zellpermeable Hydrazinyl-Carboxamid-Verbindung, die als selektiver und hochaffiner Schilddrüsenhormonrezeptor (TR)-Antagonist wirkt (IC50 = 1,5 µM in HeLa-Zellen). Blockiert nachweislich die T3- (L-Triiodthyronin) vermittelte Interaktion von TRα mit NRC (Nuklearer Rezeptor-Coaktivator) und verhindert die Stimulation der Genexpression. Hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Retinsäurerezeptors α (RARα).
Biochem./physiol. Wirkung
Primäres Ziel Schilddrüsenhormonrezeptor
Ziel-IC50: 1,5 µM als Antagonist für den Schilddrüsenhormonrezeptor (TR) in HeLa-Zellen
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Schapira, M., et al. 2003. Proc. Natl. Acad. Sci. USA100, 7354.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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