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IP6K-Inhibitor

The IP6K Inhibitor, also referenced under CAS 519178-28-0, controls the biological activity of IP6K.

• Synonym(e): IP6K-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₁₆F₃N₇O₂
• CAS-Nummer: 519178-28-0
• Molekulargewicht: 443.38
• MDL-Nummer: MFCD16875436
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL; methanol: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C20H16F3N7O2/c21-20(22,23)14-3-1-2-13(8-14)10-25-19-28-17(16-18(29-19)27-11-26-16)24-9-12-4-6-15(7-5-12)30(31)32/h1-8,11H,9-10H2,(H3,24,25,26,27,28,29)
• InChIKey: DDSBPUYZPWNNGH-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable 2,6-disubstituierte Purinverbindung, die trotz ursprünglicher Identifizierung als ein reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor der Umwandlung von Ins(1,4,5)P₃ zu Ins(1,3,4,5)P₄ mittels IP3K (IC₅₀ = 18 M; [ATP] = 10 μ;M) vielmehr als ein deutlich effektiverer Inhibitor der IP6K1/2/3-katalysierten Umwandlung von InsP₆ (Best.-Nr. <;A href=" http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-407125">;407125<;/A>;) zu 5-[PP]-InsP₆ oder InsP₇ (IC₅₀ = 0,47 μ;M gegen IP6K1; [ATP] = 1 mM) fungiert, da die Affinität von ATP zu IP3K deutlich höher ist, als zu IP6K (K_m von ATP für die entsprechenden Enzyme = 0,01 ggü. 1000 μ;M). Nachweislich auch ein potenter Inhibitor der zellulären InsP₇-Konzentration (IC₅₀ = 0,55 μ;M in HeLa-Kulturen) bei gleichzeitig geringerer Potenz hinsichtlich der Steigerung der zellulären InsP₃-Akkumulation (>;10 M in HeLa-Kulturen). TNP ist zudem wirksam gegen IP6K und Kcs1 aus S. cerevisiae, aber nicht gegen Vip/PPIP5Ks, Enzyme, die die Pyrophosphorylierung an der 1/3-Position von InsP₆ und InsP₇ bei Menschen, Hefen oder zwei anderen Ip3-metabolisierenden Enzymen, PLC und IP3 5-Ppase, katalysieren.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
IP 3-K

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 0,47 µ;M gegen IP6K1; [ATP] = 1 mM; 18 µ;M gegen die Umwandlung von Ins(1,4,5)P3 zu Ins(1,3,4,5)P4 mittels IP3K; [ATP] = 10 µ;M

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Padmanabhan, U., et al. 2009. J. Biol. Chem.284, 10571.Chang, Y.T., et al. 2002. ChemBioChem3, 897.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable