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HA 1077, Dihydrochlorid

A cell-permeable, reversible, and ATP-competitive Ca²⁺ antagonist with anti-vasospastic properties.

• Synonym(e): HA 1077, Dihydrochlorid, Fasudil, (5-Isoquinolinsulfonyl)homopiperazin, 2HCl, PKG-Inhibitor VII
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₇N₃O₂S · 2HCl
• CAS-Nummer: 103745-39-7
• Molekulargewicht: 364.29
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 1 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C14H17N3O2S/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2
• InChIKey: NGOGFTYYXHNFQH-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Ca²⁺-Antagonist mit antivasospastischen Eigenschaften. Hemmt die Proteinkinase A (K_i = 1,6 µ;M), Proteinkinase G (K_i = 1,6 µ;M) und Myosin-leichte-Ketten-Kinase (K_i = 3,6 µ;M). Berichten zufolge hemmt es auch die Rho-assoziierte Kinase (ROCK; IC₅₀ = 10,7 µ;M). Verhindert eine Apoptose und verbessert die Überlebens- und Klonierungseffizienz von dissoziierten hES-Zellen ohne Beeinflussung ihrer Pluripotenz.

Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Ca²⁺-Antagonist mit antivasospastischen Eigenschaften. Hemmt die Proteinkinase A (K_i = 1,6 µ;M), Proteinkinase G (K_i = 1,6 µ;M) und Myosin-leichte-Ketten-Kinase (K_i = 36 µ;M). Berichten zufolge hemmt es auch die Rho-assoziierte Kinase (ROCK; IC₅₀ = 10,7 µ;M). Verhindert eine Apoptose und verbessert die Überlebens- und Klonierungseffizienz von dissoziierten hES-Zellen ohne Beeinflussung ihrer Pluripotenz.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKA

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 0,6 µ;M, 1,6 µ;M, 36 µ;M, hemmt jeweils die Proteinkinase A, Proteinkinase G, Myosin-leichte-Ketten-Kinase

Ziel-IC₅₀: 10,7 µ;M hemmt Rho-assoziierte Proteinkinase(ROCK)

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution im Kühlschrank aufbewahren (bei 4 °;C). Wässrige Stammlösungen sind bei 4 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Swä;rd, K., et al. 2000. J. Physiol.522, 33.
Takizawa, S., et al. 1993. Eur. J. Pharmacol. 250, 431.
Seto, M., et al. 1991. Eur. J. Pharmacol.195, 267.
Shirotani, M., et al. 1991. J. Pharmacol. Exp. Ther.259, 738.
Asano, T., et al. 1990. Eur. J. Pharmacol.190, 365.
Sasaki, Y., and Sasaki, Y. 1990. Biochem. Biophys. Res. Commun.171, 1182.
Asano, T., et al. 1989. Br. J. Pharmacol. 98,1091.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable