G0639

格列本脲

≥99% (HPLC)

• 同義詞: 5-氯-N-[4-(环己基脲磺酰)苯乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺, N-对[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰基-N′-环己基脲, 格列本脲
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
• CAS號碼: 10238-21-8
• 分子量：: 494.00
• EC號碼: 233-570-6
• MDL號碼: MFCD00056625
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 57654199
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥99% (HPLC)
• 溶解度: ethanol: 2 mg/mL; DMSO: soluble; H₂O: insoluble
• 起源: Roche
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: COc1ccc(Cl)cc1C(=O)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
• InChI: 1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)
• InChI 密鑰: ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
• 基因資訊: human ... ABCC8(6833) , KCNH2(3757) , KCNJ1(3758) , KCNJ11(3767) ; rat ... Kcnj1(24521)

描述

應用

格列本脲已被用于：

• 作为阳性对照口服降糖药物研究小球藻在链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中的降糖作用
• 作为 K + ATP 通道拮抗剂在犬诱导急性缺氧
• 作为胎儿远端肺上皮 (FDLE) 细胞囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 通道的抑制剂

生化／生理作用

格列本脲是一种磺酰脲类降糖药，用于治疗 2 类型糖尿病。含有苯甲酰胺部分，可刺激胰腺 β细胞产生胰岛素从而产生降血糖作用。选择性阻断脑内 ATP 敏感性 K⁺ 通道，具有高亲和力结合位点，引起心血管效应。由于其体内抗血小板功能，它可能是血栓栓塞性疾病的潜在治疗药物。格列本脲进入缺血脑组织并提供神经保护，特别是在卒中早期。

选择性阻断 ATP 敏感性 K⁺ 通道；脑中发现的高亲和力结合位点，胰岛 β细胞和心血管系统。

特點和優勢

该化合物在受体分类和信号转导手册中氯通道和钾通道页面中进行了详细介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

该化合物是 ADME Tox research 的特色产品。 单击此处 可发现更多功能的 ADME Tox 产品。在 sigma.com/discover-bsm 了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。

该化合物由 Roche 开发。要浏览其他制药公司开发的化合物列表批准的药物/候选药物的列表，请 点击这里 。

安全資訊

• 危險聲明: H413
• 防範說明: P273 - P501
• 危險分類: Aquatic Chronic 4
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)