SML3807

BAY 1816032

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 2-(3,5-Difluoro-4-((9-(5-methoxy-4-(3-methoxy-pyridin-4-ylamino)-pyrimidin-2-yl)-7,8-diaza-bicyclo[4.3.0]nona-1,3,5,8-tetraen-7-yl)-methyl)-phenoxy)-ethanol, 2-[3,5-Difluoro-4-[[3-[5-methoxy-4-[(3-methoxy-4-pyridinyl)amino]-2-pyrimidinyl]-1H-indazol-1-yl]methyl]phenoxy]ethanol, 2-{3,5-Difluoro-4-[(3-{5-methoxy-4-[(3-methoxypyridin-4-yl)amino]pyrimidin-2-yl}-1H-indazol-1-yl)methyl]phenoxy}ethanol, BAY-1816032, BAY1816032
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₄F₂N₆O₄
• Numer CAS: 1891087-61-8
• Masa cząsteczkowa: 534.51
• Numer MDL: MFCD31657337
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)
• temp. przechowywania: -10 to -25°C

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, kompetytywny względem ATP, wysoce silny i selektywny inhibitor BUB1 o skuteczności antyproliferacyjnej wobec komórek nowotworowych w hodowlach i in vivo.

BAY 1816032 jest doustnie aktywnym, ATP-kompetycyjnym (Ki = 1,2 μM), wysoce silnym i selektywnym inhibitorem BUB1 (IC50 = 6,1 nM z 10 μM ATP; powinowactwo Kd = 3,3 nM/BUB1 vs 57 nM/STK10, 850 nM/DMPK2, 2,3 μM/DDR1 i >2.3 μM wobec ponad 390 innych kinaz), który skutecznie celuje w sygnalizację komórkową zależną od BUB1 (H2A-pThr120 IC50 = 29 nM po 1-godzinnym leczeniu komórek HeLa zatrzymanych nocodazolem) i proliferację komórek nowotworowych in vitro (zakres IC50 od 0.5 do 5,8 μM w 43 ludzkich i mysich hodowlach nowotworowych) oraz w ludzkich potrójnie ujemnych modelach ksenograftów piersi in vivo (25-50 mg/kg dwa razy dziennie p.o.; SUM-149 i MDA-MB-436).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable