Silny i selektywny, kompetytywny wobec acetylo-CoA inhibitor acetylotransferaz histonowych KAT6A i KAT6B z rodziny MYST o skuteczności przeciwnowotworowej in vitro i in vivo.
WM-1119 jest silnym i selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem acetylo-koenzymu A (acetylo-CoA) wobec acetylotransferaz histonowych KAT6A i KAT6B z rodziny MYST (KAT6B Kd = 2,1 nM wg SPR, IC50 = 37 nM wg testu aktywności; KAT7/5 Kd = 0,53/2,2 μM; brak powinowactwa do 159 różnych celów biologicznych). WM-1119 indukuje zatrzymanie cyklu komórkowego MEF G1 (1-10 μM), hamuje wzrost chłoniaka EMRK1184 w hodowlach (IC50 = 250 nM) i u myszy in vivo (50 mg/kg 3x lub 4x i.p. dziennie).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Acetylation of histones by lysine acetyltransferases (KATs) is essential for chromatin organization and function1. Among the genes coding for the MYST family of KATs (KAT5-KAT8) are the oncogenes KAT6A (also known as MOZ) and KAT6B (also known as MORF and
Journal of medicinal chemistry, 63(9), 4655-4684 (2020-03-03)
A high-throughput screen designed to discover new inhibitors of histone acetyltransferase KAT6A uncovered CTX-0124143 (1), a unique aryl acylsulfonohydrazide with an IC50 of 1.0 μM. Using this acylsulfonohydrazide as a template, we herein disclose the results of our extensive structure-activity
Acute myeloid leukaemia (AML) is a heterogeneous disease characterized by transcriptional dysregulation that results in a block in differentiation and increased malignant self-renewal. Various epigenetic therapies aimed at reversing these hallmarks of AML have progressed into clinical trials, but most
CRISPR-based genetic screening has revolutionized cancer drug target discovery, yet reliable, multiplex gene editing to reveal synergies between gene targets remains a major challenge. Here, we present a simple and robust CRISPR-Cas12a-based approach for combinatorial genetic screening in cancer cells.
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
