SML2099

NIBR-0213

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (S)-2-({3′-[(R)-1-(4-Chloro-3-methyl-phenyl)-ethylamino]-3,5-dimethyl-biphenyl-4-carbonyl}-amino)-propionic acid, N-[[3′-[[(1R)-1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-3,5-dimethyl[1,1′-biphenyl]-4-yl]carbonyl]-L-alanine, NIBR 0213, NIBR0213
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₉ClN₂O₃
• Numer CAS: 1233332-14-3
• Masa cząsteczkowa: 464.98
• Numer MDL: MFCD25977008
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: C[C@@H](C(O)=O)NC(C1=C(C)C=C(C2=CC=CC(N[C@@H](C3=CC=C(Cl)C(C)=C3)C)=C2)C=C1C)=O
• InChI: 1S/C27H29ClN2O3/c1-15-11-20(9-10-24(15)28)18(4)29-23-8-6-7-21(14-23)22-12-16(2)25(17(3)13-22)26(31)30-19(5)27(32)33/h6-14,18-19,29H,1-5H3,(H,30,31)(H,32,33)/t18-,19+/m1/s1
• Klucz InChI: KYHUARFFBDLROH-MOPGFXCFSA-N

Opis

Zastosowanie

NIBR-0213 może być stosowany jako selektywny antagonista receptora sfingozyno-1-fosforanu 1 (S1P1) do oceny translokacji jądrowej czynnika jądrowego kappa B (NF-κB) -p65 za pośrednictwem S1P w ludzkich indukowanych astrocytach.[1]

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny i selektywny antagonista S1P1 o skuteczności terapeutycznej w mysim modelu stwardnienia rozsianego (SM).

NIBR-0213 jest aktywnym doustnie, silnym i selektywnym antagonistą receptora S1P1-fosforanu sfingozyny (S1P), który blokuje selektywny ligand S1P1 AUY954 indukowany mobilizacją ^Ca2+ (IC50 = 2.5 nM przy użyciu ludzkich komórek HeLa transfekowanych S1P1; IC50 >10 μM z ludzkimi transfektantami S1P2, S1P3 lub S1P4) i rekrutację GTPγS indukowaną S1P (IC50 = 2,0/2,3/8,5 nM przy użyciu błony z ludzkich / mysich / szczurzych komórek CHO transfekowanych S1P1; IC50 >10 μM z błoną z ludzkiego transfektanta S1P5). NIBR-0213 indukuje długotrwałą redukcję limfocytów krwi obwodowej u szczurów (EDmax = 1 mg/kg, ED50 = 0,2 mg/kg; p.o.) i wykazuje skuteczność terapeutyczną (30 mg/kg p.o.; BID) w eksperymentalnym autoimmunologicznym zapaleniu mózgu i rdzenia (EAE), mysim modelu stwardnienia rozsianego (MS), bez negatywnych skutków dla zwierząt.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable