Komórkowy induktor degradacji β-kateniny o skuteczności antyproliferacyjnej przeciwko wzrostowi raka zależnemu od Wnt zarówno in vitro, jak i in vivo.
Przepuszczalny dla komórek związek, który celuje w β-kateninę poprzez bezpośrednią interakcję powinowactwa w C-końcowych dwóch trzecich (a.a. 301-670) regionu powtórzenia Armadillo (a.a. 136-686), indukując ubikwitynację β-kateniny i degradację proteasomalną (Eff. conc. 1.25-5 μM w kulturach DLD-1, SW480 i LS174T). MSAB selektywnie hamuje proliferację komórek nowotworowych zależną od syntezy Wnt (IC50 <6 μM), wykazując jednocześnie niewielką skuteczność w hodowlach niezależnych od Wnt (<10% zahamowania przy 10 μM). Podobnie, codzienne wstrzyknięcie dootrzewnowe (10-20 mg/kg/dzień) jest skuteczne w hamowaniu ekspansji ustalonych guzów z ksenograftów HCT116, HT115 i H23 u myszy, wykazując jednocześnie niewielką skuteczność przeciwko niezależnemu od Wnt wzrostowi guza H460.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
International journal of molecular sciences, 23(16) (2022-08-27)
Zinc finger protein with KRAB and SCAN domains 3 (ZKSCAN3) acts as an oncogenic transcription factor in human malignant tumors, including colon and prostate cancer. However, most of the ZKSCAN3-induced carcinogenic mechanisms remain unknown. In this study, we identified ZKSCAN3
Molecular cancer research : MCR, 17(11), 2154-2168 (2019-08-10)
The incidence of treatment-related neuroendocrine prostate cancer (t-NEPC) is rising as more potent drugs targeting the androgen signaling axis are clinically implemented. Neuroendocrine transdifferentiation (NEtD), an putative initial step in t-NEPC development, is induced by androgen-deprivation therapy (ADT) or anti-androgens
Mechanisms underpinning airway epithelial homeostatic maintenance and ways to prevent its dysregulation remain elusive. Herein, we identify that β-catenin phosphorylated at Y489 (p-β-cateninY489) emerges during human squamous lung cancer progression. This led us to develop a model of airway basal
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
