PPOH jest syntetycznym, acetylenowym kwasem tłuszczowym i selektywnym inhibitorem reakcji epoksydacji arachidonianu katalizowanej przez niektóre enzymy mikrosomalnego cytochromu P450 (CYP). PPOH hamuje reakcję tworzenia epoksydów (IC50 90 μM) w pozycjach 11 i 12 arachidonianu przez izozymy CYP4A2 i CYP4A3. PPOH nie hamuje reakcji ω-hydroksylacji CYP4A1 prowadzącej do powstania 20-HETE.1 Badania metabolizmu arachidonianu z wykorzystaniem inhibitorów takich jak PPOH mogą być przydatne w wyjaśnieniu roli metabolitów w regulacji czynności nerek i nadciśnienia tętniczego.
Działania biochem./fizjol.
Selektywny inhibitor epoksygenacji katalizowanej przez izozymy CYP450.
Uwaga dotycząca przygotowania
PPOH jest rozpuszczalny w następujących rozpuszczalnikach organicznych: etanol, DMSO i N,N-dimetyloformamid (DMF). Jest rozpuszczalny w co najmniej 50 mg/ml w każdym rozpuszczalniku. Rozpuszczalniki organiczne należy najpierw przedmuchać gazem obojętnym, takim jak argon, przed przygotowaniem roztworów podstawowych, aby zminimalizować możliwe utlenianie nienasyconego PPOH. Roztwory podstawowe będą stabilne przez co najmniej rok jako podwielokrotności przechowywane w temperaturze -20 °C i pod warstwą argonu lub suchego azotu. Roztwór podstawowy powinien być dalej rozcieńczany w buforach wodnych lub izotonicznym roztworze soli (upewnij się, że pozostała ilość rozpuszczalnika organicznego nie powoduje efektów fizjologicznych przy niskich stężeniach rozpuszczalnika organicznego) do eksperymentów biologicznych. Alternatywnie, jeśli pożądany jest roztwór wodny niezawierający rozpuszczalników organicznych, należy bezpośrednio rozpuścić krystaliczny PPOH w buforach wodnych. Rozpuszczalność PPOH wynosi co najmniej 0,5 mg/ml w buforze PBS, pH 7,2. Roztworów wodnych nie należy przechowywać dłużej niż jeden dzień.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Prostaglandins & other lipid mediators, 131, 17-24 (2017-05-06)
Hyperdynamic circulation contributes to the progress of portal hypertension in liver cirrhosis. We investigated the effects of soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibition on portal pressure and the myogenic response of mesenteric arteries isolated from cirrhotic rats using the sEH inhibitor
Cardiac hypertrophy is a key pathological process in the context of diabetic cardiomyopathy. Naringenin exhibits multiple pharmacological activities, but the effect of naringenin on cardiomyocyte hypertrophy under diabetic conditions is still far from clear. Cardiomyocyte hypertrophy was induced by high
CYP2J3 in myocardium metabolizes arachidonic acid to 4 regioisomeric epoxyeicosatrienoic acids (EETs), which have diverse biological activities in rat heart. In this study we examined whether CYP2J3 was involved in cardioprotective effects of ophiopogonin D (OPD), a steroidal glycoside isolated
International journal of obesity (2005), 39(5), 755-761 (2014-11-06)
Adipocyte fatty acid-binding protein (FABP4) is a member of a highly conserved family of cytosolic proteins that bind with high affinity to hydrophobic ligands, such as saturated and unsaturated long-chain fatty acids and eicosanoids. Recent evidence has supported a novel
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.