5.30796

Modulator interakcji TNF-TNFR, C87

• Synonim(y): ( E)-4-(2-(4-chloro-3-nitrofenylo)hydrazono)-3-fenylo-1-(4-fenylotiazol-2-ylo)-1H-pirazolo-5(4H)-on, ( E)-4-(2-(4-chloro-3-nitrofenylo)), inhibitor sygnalizacji TNF-TNFR IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₁₅ClN₆O₃S
• Numer CAS: 332420-90-3
• Masa cząsteczkowa: 502.93
• Numer MDL: MFCD00011078
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: dark red
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Związek fenylohydrazonodihydropirazolonu, który hamuje aktywność biologiczną stymulowaną przez TNFα/β poprzez modulowanie, ale nie zniesienie, interakcji TNF-TNFR poprzez bezpośrednią interakcję powinowactwa TNF(_KD = 110 nM w badaniu wiązania z użyciem hTNFα). Wykazano, że zapobiega śmierci komórek mysich L929 po hTNFα/β (1 ng/ml; Cat. 654205 i 654215) i aktynomycyny D (1 g/ml; Cat. 114666 i 2472-OP) (_EC50 = 8.73 M w teście MTT; 20-godzinne leczenie TNF/ActD) poprzez blokowanie indukowanego TNF/ActD rozszczepienia kaspazy-3/8 i degradacji IκBα bez wpływu na śmierć komórek Jurkat za pośrednictwem Fas (CD95) lub VP-16 (Etopozyd; Cat. Nr 341205) i ADR (adriamycyna/doksorubicyna; Nr kat. 324380) w hodowlach L292. Po zastosowaniu przed D-galaktozaminą (1,2 g D-GalN/kg, nr kat. No. 34539) i wstrzyknięciem lipopolisacharydu (LPS; 50 g/kg), C87 skutecznie zapobiega indukowanej przez D-GalN/LPS regulacji aktywności transaminazy alaninowej i asparaginianowej (ALT i AST) w osoczu, co skutkuje znacznie zmniejszonym uszkodzeniem wątroby i znacznie lepszym wskaźnikiem przeżywalności (58.5% vs. 20,8% z lub bez 3X 12,5 mg C87/kg i.p. w dawkach 16, 8 i 1 h przed wstrzyknięciem D-GalN/LPS) w mysim modelu zapalenia wątroby in vivo. Powolna i długotrwała (>12 h) fosforylacja JNK T183/Y185 jest indukowana po stymulacji TNFα w hodowlach L929, podczas gdy znacznie szybsza i bardziej przejściowa, aczkolwiek silna, indukowana TNFα fosforylacja JNK pT183/Y185 jest obserwowana w obecności C87 lub przeciwciała neutralizującego TNFα.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe_Ki: 110 nM dla hTNF i alfa

Główny cel
TNFα

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Ma, L., et al. 2014. J. Biol. Chem.289, 12457.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable