S6196

辛伐他汀

≥97% (HPLC), solid

• 别名: MK-733, SVA
• 经验公式（希尔记法）: C₂₅H₃₈O₅
• CAS号: 79902-63-9
• 分子量: 418.57
• MDL编号: MFCD00072007
• UNSPSC代码: 12352200
• PubChem化学物质编号: 24724617
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥97% (HPLC)
• 表单: solid
• 颜色: white
• mp: 127-132 °C (lit.)
• 溶解性: DMSO: ≥20 mg/mL
• 创始人: Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: [H][C@]12[C@H](C[C@@H](C)C=C1C=C[C@H](C)[C@@H]2CC[C@@H]3C[C@@H](O)CC(=O)O3)OC(=O)C(C)(C)CC
• InChI: 1S/C25H38O5/c1-6-25(4,5)24(28)30-21-12-15(2)11-17-8-7-16(3)20(23(17)21)10-9-19-13-18(26)14-22(27)29-19/h7-8,11,15-16,18-21,23,26H,6,9-10,12-14H2,1-5H3/t15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1
• InChI key: RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N
• 基因信息: human ... HMGCR(3156) ; rat ... Hmgcr(25675)

说明

一般描述

辛伐他汀是药物前体。辛伐他汀是洛伐他汀的半合成衍生物/类似物。辛伐他汀不溶于水，但可溶于极性有机溶剂。

应用

辛伐他汀已用于：

• 用于 HMG CoA还原酶(HMGCR)的抑制剂
• 研究其对上皮间质转化(EMT)以及肺腺癌患者预后的影响
• 体内研究检验其对脑肿瘤−启动细胞(BTIC)活力和细胞增殖的影响
• 研究三磷酸腺苷(ATP)-结合盒转运蛋白A7在Jurkat细胞吞噬作用中的作用
• 研究其对小鼠内皮功能障碍和炎症的影响

生化/生理作用

辛伐他汀是HMG-CoA还原酶和降胆固醇药物的特异性抑制剂。

辛伐他汀是HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂，HMG-CoA还原酶是催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸的酶，其是胆固醇生物合成的早期步骤。由于它可以降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的水平，并提高高密度脂蛋白水平，因而可用于治疗高胆固醇血症。辛伐他汀是一种内酯，其在体内易于水解成相应的β-羟基酸，并可以在使用前用溶于EtOH中的NaOH进行活化。它还可能对内皮功能、炎症、平滑肌细胞功能、血管壁功能\止血和LDL氧化具有有益作用。

辛伐他汀是HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂，HMG-CoA还原酶是催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸的酶，其是胆固醇生物合成的早期步骤。由于它可以降低低密度脂蛋白和甘油三酯的水平，并提高高密度脂蛋白水平，因而可用于治疗高胆固醇血症。辛伐他汀是一种内酯，其在体内 易于水解成相应的β-羟基酸，并可以在使用前用溶于EtOH中的NaOH进行活化。它是洛伐他汀的合成类似物（货M2147）。

特点和优势

该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。

安全信息

• 象形图: GHS08
• 警示用语：: Warning
• 危险声明: H361d
• 预防措施声明: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• 危险分类: Repr. 2
• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable
• 个人防护装备: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)