R2408

罗格列酮

≥98% (HPLC), powder, PPARγ agonist

• 别名: 罗格列酮, 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
• 线性分子式: C₁₈H₁₉N₃O₃S
• CAS号: 122320-73-4
• 分子量: 357.43
• MDL编号: MFCD00871760
• UNSPSC代码: 12352200
• PubChem化学物质编号: 329824017
• NACRES: NA.77

属性

• 产品名称: 罗格列酮, ≥98% (HPLC)
• 质量水平: 100
• 方案: ≥98% (HPLC)
• 表单: powder
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL
• 创始人: GlaxoSmithKline
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c3ccccn3
• InChI: 1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)
• InChI key: YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
• 基因信息: human ... PPARG(5468)

说明

一般描述

罗格列酮是噻唑烷二酮家族的成员。它通过增强靶细胞对胰岛素的反应有效降低葡萄糖水平，而不会引起胰腺β细胞对胰岛素的刺激和释放增加。罗格列酮通过激活核过氧化物酶体增殖物激活（PPAR）受体γ发挥作用，该受体在调节脂肪生成、葡萄糖代谢和遗传网络中起关键作用。它作为噻唑烷二酮表现出很高的效力，对PPAR-γ的结合亲和力比吡格列酮高30倍。此外，它增加骨骼肌和脂肪组织中胰岛素刺激的IRS-1/2，导致GLUT4葡萄糖转运蛋白表达。[1]

应用

罗格列酮已被用于：

• 脂肪细胞分化的培养基成分[2]
• 人结肠癌细胞的细胞增殖测定[3]
• 脂肪细胞中Bcl-2样蛋白13（Bcl2113）的表达[4]
• 作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的配体[5]

生化/生理作用

PPARγ的强效激动剂，对人受体的EC50为43 nM。

罗格列酮是PPARγ的强效激动剂，对人受体的EC50为43 nM。 它是一种抗糖尿病药，作为胰岛素增敏剂，可与脂肪细胞的PPARγ受体结合并使细胞对胰岛素更敏感。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 AMPK 和 核受体（PPAR） 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

该化合物是ADME Tox和基因调控研究的特色产品。发现更多 ADME Tox 和 基因调控 特色产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

该化合物由 GlaxoSmithKline开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单， 请单击此处。

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable