208719

ALLN

≥95% (HPLC), solid, calpain inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): ALLN, LLNL, MG 101, Calpain-Inhibitor I, Proteasom-Inhibitor V
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₃₇N₃O₄
• CAS-Nummer: 110044-82-1
• Molekulargewicht: 383.53
• MDL-Nummer: MFCD00065505
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: ALLN, Cell-permeable inhibitor of calpain I (Ki = 190 nM), calpain II (Ki = 220 nM), cathepsin B (Ki = 150 nM), and cathepsin L (Ki = 500 pM).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL; ethanol: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C20H37N3O4/c1-7-8-9-16(12-24)22-19(26)18(11-14(4)5)23-20(27)17(10-13(2)3)21-15(6)25/h12-14,16-18H,7-11H2,1-6H3,(H,21,25)(H,22,26)(H,23,27)/t16-,17-,18-/m0/s1
• InChIKey: FMYKJLXRRQTBOR-BZSNNMDCSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Inhibitor von Calpain I (K_i = 190 nmol/l), Calpain II (K_i = 220 nmol/l), Cathepsin B (K_i = 150 nmol/l) und Cathepsin L (K_i = 500 pmol/l). Hemmt neutrale Cysteinproteasen und Proteasom (K_i = 6 µmol/l). Schützt vor neuronalen Schäden durch Hypoxie und Ischämie. Hemmt die Apoptose in Thymozyten und Metamyelozyten. Hemmt den Zellzyklusfortschritt am G1/S-Übergang und die Metaphase/Anaphase in CHO-Zellen durch die Hemmung des Abbaus von Cyclin B. Verhindert auch die Stickstoffmonoxidproduktion durch aktivierte Makrophagen durch das Stören der Transkription des iNOS-Gens. Hemmt die Proteolyse von IκBα und IκBβ durch den Ubiquitin-Protease-Komplex.

Zellpermeabler Inhibitor von Calpain I (K_i = 190 nmol/l), Calpain II (K_i = 220 nmol/l), Cathepsin B (K_i = 150 nmol/l) und Cathepsin L (K_i = 500 pmol/l). Hemmt neutrale Cysteinproteasen und das Proteasom (K_i = 6 µmol/l). Moduliert die Verarbeitung des β-Amyloid-Vorläuferproteins (βAPP) zu β-Amyloid (Aβ). Schützt vor neuronalen Schäden durch Hypoxie und Ischämie. Hemmt die Apoptose in Thymozyten und Metamyelozyten. Hemmt außerdem die durch Reovirus eingeleitete Apoptose in L929-Zellen. Hemmt die Proteolyse von IκBα und IκBβ durch den Ubiquitin-Protease-Komplex. Hemmt den Zellzyklusfortschritt an G₁/S und Metaphase/Anaphase in CHO-Zellen durch die Hemmung des Abbaus von Cyclin B. Verhindert auch die Stickstoffmonoxidproduktion durch aktivierte Makrophagen durch das Stören der Transkription des iNOS-Gens. Eine 10-mmol/l-Lösung (5 mg/1,30 ml) von ALLN (Kat.-Nr. 208750) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Calpain-1

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 190 nmol/l, 220 nmol/l, 150 nmol/l, 500 pmol/l gegen Calpain I, Calpain II, Cathepsin B bzw. Cathepsin L.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

N-Acetyl-Leu-Leu-Nle-CHO

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Debiasi, R.L., et al. 1999. J Virol. 73, 695.
Zhang, L., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 8966.
Milligan, S.A., et al. 1996. Arch. Biochem. Biophys. 335, 388.
Griscavage, J.M., et al. 1995. Biochem. Biophys. Res. Commun. 215, 721.
Squier, M.K., et al. 1994. J. Cell Physiol.159, 229.
Rami, J. und Kreiglstein, J. 1993. Brain Res.609, 67.
Sherwood, S.W., et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci.USA90, 3353.
Vinitsky, A., et al. 1992. Biochemistry31, 9421.
Sasaki, T., et al. 1990. J. Enzyme Inhib. 3, 195.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable