474790
MG-132
A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (Ki = 4 nM).
Synonym(e):
Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C26H41N3O5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
475.62
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
Farbe
white
Löslichkeit
DMSO: 20 mg/mL
ethanol: 20 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
−20°C
SMILES String
[H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1
InChI
1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
InChIKey
TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
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Amino Acid Sequence
Z-Leu-Leu-Leu-al
Allgemeine Beschreibung
Ein potenter, reversibler und zellpermeabler Proteasom-Inhibitor (Ki = 4 nM). Reduziert den Abbau von ubiquitin-konjugierten Proteinen in Säugetierzellen und permeablen Hefestämmen durch den 26S-Komplex ohne deren ATPase- oder Isopeptidase-Aktivitäten zu beeinflussen. Aktiviert die c-Jun N-terminale Kinase (JNK1), die die Apoptose einleitet. Hemmt die Aktivierung von NF-κB (IC50 = 3 µM). Berichten zufolge erhöht es auch die Überlebensrate mesenchymaler Stammzellen nach ihrer Transplantation. Verhindert β-Sekretasespaltung. Eine 10-mM-Lösung (1 mg/210 µL) von MG-132 (Artikel- Nr. 474791) in DMSO ist ebenfalls erhältlich. Dieses Material ist durch HPLC zu ≥98 % rein. Ein Material mit ≥95 % Reinheit durch HPLC (Artikel- Nr. 474787) ist ebenfalls erhältlich.
Potenter, reversibler und zellpermeabler Proteasom-Inhibitor (Ki = 4 nM). Reduziert den Abbau von ubiquitin-konjugierten Proteinen in Säugetierzellen und permeablen Hefestämmen durch den 26S-Komplex ohne deren ATPase- oder Isopeptidase-Aktivitäten zu beeinflussen. Aktiviert die c-Jun-N-terminale Kinase (JNK1), die die Apoptose einleitet. Hemmt die Aktivierung von NF-kB (IC50 = 3 µM). Berichten zufolge erhöht es auch die Überlebensrate mesenchymaler Stammzellen nach ihrer Transplantation.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
Proteasom
Proteasom
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel Ki: 4 nM gegen Proteasom
Ziel-IC50: 3 µM gegen NF-κB-Aktivierung
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Sequenz
Z-Leu-Leu-Leu-CHO
Rekonstituierung
Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.
Sonstige Hinweise
Li, Z.W. et al. 2011. Sheng Li Xue Bao. 63, 525.
Steinhilb, M.L. et al., 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B. et al., 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J. und Stein, R., 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W. et al., 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H. und Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J. et al., 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J. et al., 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A. et al., 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L. et al., 1994. Cell 78, 761.
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Meriin, A.B. et al., 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
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Klafki, H.W. et al., 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
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Wiertz, E.J. et al., 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J. et al., 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A. et al., 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L. et al., 1994. Cell 78, 761.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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