T3205

タミバロテン

≥98% (HPLC)

• 別名: -((5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル)カルバモイル)安息香酸, 4-(((5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル)アミノ)カルボニル)安息香酸, AM 80, AM80, N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル)-2-ナフチル)テレフタルアミド酸, N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフチル)テレフタルアミド酸, NSC 608000, UNII-08V52GZ3H9, アムノイド, アムノレイク
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₂₅NO₃
• CAS番号: 94497-51-5
• 分子量: 351.44
• MDL番号: MFCD00866188
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329826742
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: CC1(C)CCC(C)(C)c2cc(NC(=O)c3ccc(cc3)C(O)=O)ccc12
• InChI: 1S/C22H25NO3/c1-21(2)11-12-22(3,4)18-13-16(9-10-17(18)21)23-19(24)14-5-7-15(8-6-14)20(25)26/h5-10,13H,11-12H2,1-4H3,(H,23,24)(H,25,26)
• InChI Key: MUTNCGKQJGXKEM-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

タミバロテンは、その作用機序と治療可能性の研究に使用されています。

生物化学的／生理学的作用

タミバロテンは、ATRA（オールトランスレチノイン酸）よりはるかに安定で強力な分化誘導剤である合成レチノイド薬です。骨髄腫細胞およびHUVEC（ヒト臍静脈内皮細胞）で軽度の成長阻害を示しました。

タミバロテン（Am80）は、RAR αアゴニストです。タミバロテンは、ATRAに対する耐性を克服するために開発され、現在、再発性急性前骨髄球性白血病（APL）の治療薬として日本で承認されています。この化合物は、HL-60細胞の分化とアポトーシスを誘導します。この化合物はTTNPBと同様に、RXRに結合したり、RXRをトランス活性化したりしません。TTNPB（汎RARアゴニスト）とは対照的に、タミバロテンはRAR αにかなり特異的です。この化合物はATRAより約10倍強力です。

特徴および利点

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）の核内受容体（非ステロイド）のページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

調製ノート

タミバロテンは10 mg/ml以上の濃度でDMSOに可溶です。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable