SML3976
Apremilast
≥98% (HPLC)
別名:
(S)-N-{2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulphonylethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide, CC 10004, CC-10004, CC10004, N-[2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]acetamide
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生物化学的/生理学的作用
Orally active, potent and selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor in vitro and in vivo.
Apremilast (CC-10004) is an orally active, potent and selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor (IC50 = 20/49/50/30 nM with recombinant human PDE4A4/B2/C2/D3 and 1 μM cAMP; no significant PDE1/2/3/5/7/8/9/10/11 inhibition at 10 μM). Apremilast effectively inhibits LPS-induced cytokine and chemokine protein expression from purified human PBMCs (TNFα/IFNγ/IL12 IC50 = 13/110/120 nM, IP10/MIG/MIP1α IC50 = 10/28/40 nM) in vitro and exhibits therapeutic efficacy in a psoriasis mouse model in vivo (2.5/mg/kg b.i.d. p.o.)
Apremilast (CC-10004) is an orally active, potent and selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor (IC50 = 20/49/50/30 nM with recombinant human PDE4A4/B2/C2/D3 and 1 μM cAMP; no significant PDE1/2/3/5/7/8/9/10/11 inhibition at 10 μM). Apremilast effectively inhibits LPS-induced cytokine and chemokine protein expression from purified human PBMCs (TNFα/IFNγ/IL12 IC50 = 13/110/120 nM, IP10/MIG/MIP1α IC50 = 10/28/40 nM) in vitro and exhibits therapeutic efficacy in a psoriasis mouse model in vivo (2.5/mg/kg b.i.d. p.o.)
シグナルワード
Warning
危険有害性情報
危険有害性の分類
Acute Tox. 4 Oral - Lact. - Repr. 2
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML3976-10MG:
SML3976-VAR:
SML3976-50MG:
SML3976-BULK:
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Arthritis research & therapy, 12(3), R107-R107 (2010-06-08)
Type 4 phosphodiesterases (PDE4) play an important role in immune cells through the hydrolysis of the second messenger, cAMP. Inhibition of PDE4 has previously been shown to suppress immune and inflammatory responses, demonstrating PDE4 to be a valid therapeutic target
British journal of pharmacology, 159(4), 842-855 (2010-01-07)
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Journal of medicinal chemistry, 52(6), 1522-1524 (2009-03-05)
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ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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