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Merck

SML3853

Sigma-Aldrich

GSK143 dihydrochloride

≥97% (HPLC)

別名:

2-(((3R,4R)-3-Aminotetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-(p-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride, 2-[[(3R,4R)-3-Aminotetrahydro-2H-pyran-4-yl]amino]-4-[(4-methylphenyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide dihydrochloride, GSK 143 dihydrochloride, GSK-143 dihydrochloride

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C17H22N6O2·2HCl
CAS番号:
分子量:
415.32
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.21
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品質水準

アッセイ

≥97% (HPLC)

フォーム

powder

保管条件

desiccated

white to beige

溶解性

H2O: 2 mg/mL, clear (Warmed)

保管温度

-10 to -25°C

生物化学的/生理学的作用

GSK143 is an orally active, potent and selective syk inhibitor (pIC50 = 7.5 or IC50 = 31.6 nM) with good selectivity over 66 protein kinases, including ZAP-70 (pIC50 = 4.7 or IC50 = 20 μM). GSK143 effectively inhibits anti-IgM induced Erk1/2 phosphorylation in Ramos cells (pIC50 = 7.1 or IC50 = 79.4 nM) and demonstrates in vivo efficacy in animal inflammatory disease models, including reverse Arthus passive reaction (10 & 30 mg/kg po. in rats), postoperative ileus (POI, 1, 3 or 10 mg/kg po. in mice), and chronic HDM-induced allergic airways inflammation (30 mg/kg/day po. in mice).
Orally active, potent and highly selective syk inhibitor with in vivo efficacy in animal inflammatory disease models.

注意

Hygroscopic

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML3853-10MG:
SML3853-VAR:
SML3853-BULK:
SML3853-50MG:


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Highly selective SYK inhibitor, GSK143, abrogates survival signals in chronic lymphocytic leukaemia
British Journal of Haematology, 182(6), 927-930 (2018)
Discovery of GSK143, a highly potent, selective and orally efficacious spleen tyrosine kinase inhibitor
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 21(20), 6188-6194 (2011)
Inhibition of spleen tyrosine kinase as treatment of postoperative ileus
Gut, 62(11), 1581-1590 (2013)
Syk Regulates Neutrophilic Airway Hyper-Responsiveness in a Chronic Mouse Model of Allergic Airways Inflammation
PLoS ONE, 12(1), e0163614-e0163614 (2017)
Christine Braegelmann et al.
Experimental dermatology, 25(5), 375-379 (2016-02-26)
Spleen tyrosine kinase (SYK) is a protein kinase involved in cell proliferation and the regulation of inflammatory pathways. Due to the increasing evidence that kinase inhibitors have potential as specific anti-inflammatory drugs, we have investigated the potential for SYK inhibition

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