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Merck

SML2296

Sigma-Aldrich

GSK180736A

≥98% (HPLC)

別名:

4-(4-Fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-5-pyrimidinecarboxamide, GSK 180736A

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C19H16FN5O2
CAS番号:
分子量:
365.36
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

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アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(NC1=CC=C(NN=C2)C2=C1)C3=C(C)NC(NC3C4=CC=C(F)C=C4)=O

InChI

1S/C19H16FN5O2/c1-10-16(17(24-19(27)22-10)11-2-4-13(20)5-3-11)18(26)23-14-6-7-15-12(8-14)9-21-25-15/h2-9,17H,1H3,(H,21,25)(H,23,26)(H2,22,24,27)

InChI Key

HEAIGWIZTYAQTC-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

GSK180736A is a potent and selective dual inhibitor of a ROCK1 (Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase) and GRK2 (G protein-coupled receptor kinase 2). GSK180736A binds to the GRK2 active site. GSK180736A produces a significant cardiomyocytes contraction at 1 μM.
potent and selective dual inhibitor of a ROCK1 and GRK2

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML2296-BULK:
SML2296-25MG:
SML2296-VAR:
SML2296-5MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

試験成績書(COA)

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Kristoff T Homan et al.
ACS chemical biology, 10(1), 310-319 (2014-09-23)
Selective inhibitors of individual subfamilies of G protein-coupled receptor kinases (GRKs) would serve as useful chemical probes as well as leads for therapeutic applications ranging from heart failure to Parkinson's disease. To identify such inhibitors, differential scanning fluorimetry was used
Renee Bouley et al.
Molecular pharmacology, 92(6), 707-717 (2017-10-27)
G protein-coupled receptor kinases (GRKs) phosphorylate activated receptors to promote arrestin binding, decoupling from heterotrimeric G proteins, and internalization. GRK2 and GRK5 are overexpressed in the failing heart and thus have become therapeutic targets. Previously, we discovered two classes of
Clark A Sehon et al.
Journal of medicinal chemistry, 51(21), 6631-6634 (2008-10-10)
Recent studies using known Rho-associated kinase isoform 1 (ROCK1) inhibitors along with cellular and molecular biology data have revealed a pivotal role of this enzyme in many aspects of cardiovascular function. Here we report a series of ROCK1 inhibitors which

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