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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
保管温度
−20°C
SMILES記法
CC1=NC(SCC(NC2=NC=C(S2)CC3=CC=CC4=C3C=CC=C4)=O)=NC(C)=C1
InChI
1S/C22H20N4OS2/c1-14-10-15(2)25-22(24-14)28-13-20(27)26-21-23-12-18(29-21)11-17-8-5-7-16-6-3-4-9-19(16)17/h3-10,12H,11,13H2,1-2H3,(H,23,26,27)
InChI Key
MENNDDDTIIZDDN-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
サーチュイン再配列リガンド2（SirReal2）は、RK-9123016および NPD11033によるin vivoサーチュイン2（SIRT2）阻害を評価するための陽性対照として使用されています。
生物化学的／生理学的作用
SirReal2は、Sirt2、すなわちがん、炎症、神経変性の発生機序に関与しているNAD依存性リジン脱アセチル化酵素の強力な選択的阻害薬です。SirReal2のIC50値は140 nMで、Sirt2に対する選択性は、Sirt1やSirt3の100倍以上です。SirReal2は、リガンド結合に伴う活性部位の構造変化、すなわち活性部位に隣接するポケットに結合してオープン構造内にSirt2を閉じ込めることで作用すると考えられています。SirReal2はHeLa細胞におけるチューブリンの過剰なアセチル化やチェックポイントタンパク質BubR1の不安定化を引き起こしますが、これらの作用はSirt2の阻害と一致しています。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Asad Ali Shah et al.
Biological & pharmaceutical bulletin, 39(10), 1739-1742 (2016-10-12)
SIRT2 is a member of the human sirtuin family of proteins and possesses nicotinamide adenine dinucleotide (NAD)-dependent lysine deacetylase activity. SIRT2 has been involved in various cellular processes including gene transcription, genome constancy, and the cell cycle. In addition, SIRT2
Norio Kudo et al.
Philosophical transactions of the Royal Society of London. Series B, Biological sciences, 373(1748) (2018-04-25)
SIRT2 is a member of the human sirtuin family of proteins and possesses NAD+-dependent lysine deacetylase/deacylase activity. SIRT2 has been implicated in carcinogenesis in various cancers including leukaemia and is considered an attractive target for cancer therapy. Here, we identified
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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