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Merck
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主要文書

安全性情報

SML0836

Sigma-Aldrich

ML297

≥98% (HPLC)

別名:

1-(3,4-Difluorophenyl)-3-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)urea, CID 56642816, VU0456810

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5 MG
¥17,500
25 MG
¥66,300

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出荷予定日2025年5月30日


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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C17H14F2N4O
CAS番号:
分子量:
328.32
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

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アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 15 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

Fc1c(ccc(c1)NC(=O)Nc2[n](nc(c2)C)c3ccccc3)F

InChI

1S/C17H14F2N4O/c1-11-9-16(23(22-11)13-5-3-2-4-6-13)21-17(24)20-12-7-8-14(18)15(19)10-12/h2-10H,1H3,(H2,20,21,24)

InChI Key

IEKSMUSSYJUQMY-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

ML297 (VU0456810) is a potent and selective activator of the GIRK potassium channel.
ML297 (VU0456810) is the first potent and selective activator of the GIRK potassium channel. The G protein-coupled inwardly-rectifying potassium channels (GIRKs 1-4) are widely distributed broadly in the central nervous system (GIRKs 1-3) and also found in the heart (GIRK-4). ML297 activates GIRK channels containing a GIRK1 subunit, and does not activate channels without a GIRK1 subunit or the closely related potassium channel Kir2.1 or voltage-gated potassium channels. ML297 has been shown to activate GIRK1/2 with a potency of ~160 nM and also to activate GIRK channels comprising of GIRK1/3 and GIRK1/4 subunit combinations. ML297 was active in two in vivo models of epilepsy, and showed equal or greater efficacy than the anti-seizure medication, sodium valproate.

特徴および利点

This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

ピクトグラム

Environment

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

注意書き

危険有害性の分類

Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0836-BULK:
SML0836-25MG:
SML0836-VAR:
SML0836-5MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

試験成績書(COA)

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Jose Carlos Gonzalez et al.
Cell reports, 42(2), 112039-112039 (2023-02-08)
The central circadian regulator within the suprachiasmatic nucleus transmits time of day information by a diurnal spiking rhythm driven by molecular clock genes controlling membrane excitability. Most brain regions, including the hippocampus, harbor similar intrinsic circadian transcriptional machinery, but whether
Yulin Zhao et al.
Cell reports, 31(11), 107770-107770 (2020-06-20)
G-protein-gated inwardly rectifying K+ (GIRK) channels are essential effectors of inhibitory neurotransmission in the brain. GIRK channels have been implicated in diseases with abnormal neuronal excitability, including epilepsy and addiction. GIRK channels are tetramers composed of either the same subunit
Serap Erdogmus et al.
Nature communications, 10(1), 5784-5784 (2019-12-21)
G-protein coupled receptors (GPCRs) are versatile cellular sensors for chemical stimuli, but also serve as mechanosensors involved in various (patho)physiological settings like vascular regulation, cardiac hypertrophy and preeclampsia. However, the molecular mechanisms underlying mechanically induced GPCR activation have remained elusive.

資料

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