SML0800

リモナバント 塩酸塩

≥98% (HPLC), powder, cannabinoid type-I receptor antagonist

• 別名: 5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-1-ピペリジニル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド 塩酸塩, SR-141716, SR-141716A, SR141716, SR141716A
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₂₁Cl₃N₄O · HCl
• CAS番号: 158681-13-1
• 分子量: 500.25
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825601
• NACRES: NA.77

特性

• product name: リモナバント 塩酸塩, ≥98% (HPLC)
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC1=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)N(C3=CC=C(Cl)C=C3Cl)N=C1C(NN4CCCCC4)=O.Cl
• InChI: 1S/C22H21Cl3N4O.ClH/c1-14-20(22(30)27-28-11-3-2-4-12-28)26-29(19-10-9-17(24)13-18(19)25)21(14)15-5-7-16(23)8-6-15;/h5-10,13H,2-4,11-12H2,1H3,(H,27,30);1H
• InChI Key: REOYOKXLUFHOBV-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... CNR1(1268)

詳細

アプリケーション

リモナバント塩酸塩は下記でカンナビノイド 1（CB1）受容体のアンタゴニストとして使用されています：

• C2C12筋管におけるタンパク質合成に対する影響を検討するため
• ヒト星状膠細胞に対する影響を解析するため
• メタナンダミド(mAEA）と組み合わせてマウス胃迷走神経求心性機械的感受性に対する影響を検討するため

生物化学的／生理学的作用

リモナバントはマイコバクテリア膜タンパク質ラージ3（MMPL3）阻害薬として作用します。リモナバント塩酸塩は、体重減少および禁煙に対する治療活性を示します。

リモナバント塩酸塩（SR-141716A）は、強力で選択的なCB1カンナビノイドインバースアゴニスト（逆作動薬）／アンタゴニスト（拮抗薬）で、Kiは1.6 nM、CB2に対する親和性がわずかにあり、GPR55アゴニスト活性もいくらかあります。 リモナバントは食欲抑制活性を有するので抗肥満薬として開発されましたが、うつ病や不安の副作用があるため市販されませんでした。

特徴および利点

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionのカンナビノイド受容体のページに掲載されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H319
• 注意書き: P264 - P270 - P280 - P301 + P310 - P305 + P351 + P338 - P337 + P313
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - Eye Irrit. 2
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable