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Merck

PZ0162

Sigma-Aldrich

PD 0325901

≥98% (HPLC)

別名:

N-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ]-3,4-ジフルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C16H14F3IN2O4
CAS番号:
分子量:
482.19
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
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品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

光学活性

[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol

white to off-white

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

FC1=C(NC2=CC=C(I)C=C2F)C(C(NOC[C@H](O)CO)=O)=CC=C1F

InChI

1S/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1

InChI Key

SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N

遺伝子情報

アプリケーション

PD 0325901は、薬物刺激を受けた誘導多能性幹細胞、[1]RKO結腸直腸癌細胞株、[2]およびヒト胚性幹細胞(hESC)を対象とする細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)阻害アッセイ法において、阻害剤として使用されています。[3]

生物化学的/生理学的作用

PD 0325901は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)を阻害することにより、神経膠芽腫[4]およびメラノーマ腫瘍の進行に対して増殖阻害効果および抗血管新生作用を誘発します。[5]
PD 0325901は、強力なMKK1(MEK1)およびMKK2(MEK2)阻害剤です。
PD 0325901は、強力なMKK1(MEK1)およびMKK2(MEK2)阻害剤です。Kiは、MEK1およびMEK2について、それぞれ1.1および0.79 nMです。PD 0325901は、27種類のその他のキナーゼからなるパネルに対して不活性でした。PD 0325901は、マウスにおいて25 mg/kgで投与すると、C26腫瘍pERKを75%阻害しました。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のMAPKKKのページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください

ピクトグラム

Skull and crossbonesHealth hazard

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4 - STOT RE 2

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

労働安全衛生法名称等を表示すべき危険物及び有害物

名称等を表示すべき危険物及び有害物

労働安全衛生法名称等を通知すべき危険物及び有害物

名称等を通知すべき危険物及び有害物

Jan Code

PZ0162-5MG:4548174001837
PZ0162-25MG:4548174001820
PZ0162-BULK:
PZ0162-VAR:


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Bin Zhang et al.
The Journal of clinical investigation, 126(3), 975-991 (2016-02-16)
Chronic myelogenous leukemia (CML) results from transformation of a long-term hematopoietic stem cell (LTHSC) by expression of the BCR-ABL fusion gene. However, BCR-ABL-expressing LTHSCs are heterogeneous in their capacity as leukemic stem cells (LSCs). Although discrepancies in proliferative, self-renewal, and
Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations
Ciuffreda L, et al.
Neoplasia, 11(8), 720-W6-720-W6 (2009)
Madeleine Linneberg-Agerholm et al.
Development (Cambridge, England), 146(24) (2019-11-20)
Embryonic stem cells (ESCs) exist in at least two states that transcriptionally resemble different stages of embryonic development. Naïve ESCs resemble peri-implantation stages and primed ESCs the pre-gastrulation epiblast. In mouse, primed ESCs give rise to definitive endoderm in response
Feeder-Free Derivation of Naive Human Pluripotent Stem Cells
Ward E, et al.
Stem Cells and Development, 26(15), 1087-1089 (2017)
Inhibition of glioblastoma dispersal by the MEK inhibitor PD0325901
Shannon S, et al.
BMC Cancer, 17(1), 121-121 (2017)

資料

The extracellular signal regulated kinase (ERK1 and ERK2) pathways are activated by mitogens and play an important role in controlling cell growth and differentiation.

Naive pluripotent stem cells cultured in vitro using specialized media and inhibitors mimic "ground-state" cells from blastocysts.

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