G5668

GW1929 水和物

>98% (HPLC), solid

• 別名: N-(2-ベンゾイルフェニル)-O-[2-(メチル-2-ピリジニルアミノ)エチル]-L-チロシン 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₀H₂₉N₃O₄ · xH₂O
• CAS番号: 1049740-86-4
• 分子量: 495.57 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD11045925
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278789
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: >98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL
• オーガナイザー: GlaxoSmithKline
• SMILES記法: [H]O[H].CN(CCOc1ccc(C[C@H](Nc2ccccc2C(=O)c3ccccc3)C(O)=O)cc1)c4ccccn4
• InChI: 1S/C30H29N3O4.H2O/c1-33(28-13-7-8-18-31-28)19-20-37-24-16-14-22(15-17-24)21-27(30(35)36)32-26-12-6-5-11-25(26)29(34)23-9-3-2-4-10-23;/h2-18,27,32H,19-21H2,1H3,(H,35,36);1H2/t27-;/m0./s1
• InChI Key: XSITZVFUXCLFMK-YCBFMBTMSA-N
• 遺伝子情報: human ... PPARG(5468)

詳細

アプリケーション

GW1929は、下記でペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）リガンドとして使用されています：

• 脂肪生成に関与する植物ホメオドメインフィンガータンパク質16（Phf16）およびパタチン様ホスホリパーゼドメイン含有タンパク質3（Pnpla3）発現に対する影響を検討するため[1]
• ヒト肝細胞癌細胞の補体成分3（C3）遺伝子発現に対する影響を検討するため[2]
• ヒト乳癌細胞のPPARγを活性化するため[3]

生物化学的／生理学的作用

GW1929はPPAR-γに高い親和性を示すアゴニストです。

GW1929は非チアゾリジンジオンであり、細胞増殖阻害と遺伝子発現制御に関与しています。[4]DNA断片化および炎症の最小化により、全体的な脳虚血再灌流傷害に対して神経保護作用を示します。[5]GW1929は、α7 N-アセチルコリン受容体発現とプロモーター活性の阻害に関与しています。初期増殖応答-1（Egr-1）タンパク質発現にも影響を与えます。[4]

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体（PPAR）のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

本化合物は、グラクソ・スミスクラインにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

法的情報

Glaxo­Smith­Klineの同意のもと、研究目的で販売しています。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)