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Merck

C0663

Sigma-Aldrich

アセチルコリンエステラーゼ ヒト赤血球由来

buffered aqueous solution, ≥500 units/mg protein (BCA)

別名:

AChE, アセチルコリンアセチルヒドラーゼ

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About This Item

CAS番号:
Enzyme Commission number:
EC Number:
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352204
NACRES:
NA.54

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由来生物

human erythrocytes

品質水準

フォーム

buffered aqueous solution

比活性

≥500 units/mg protein (BCA)

分子量

~80 kDa

UniProtアクセッション番号

保管温度

2-8°C

遺伝子情報

human ... ACHE(43)

詳細

AChEは主として、分子量約80 kDaの単量体で形成されたジスルフィド結合ホモ二量体からなる四量体糖タンパク質として存在します。
アセチルコリンエステラーゼ(AChE)は、カルボキシルエステラーゼファミリーの酵素です。赤血球AChEは膜に結合しています。[1]AChEはヒト染色体7q22.1に位置します。[2]老化した赤血球ではAChEの濃縮が見られます。[3]

アプリケーション

Sigmaのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)は、AChEの阻害剤としてのホスホルアミド酸エステルの構造活性研究で使用されてきました。[4]
ヒト赤血球由来アセチルコリンエステラーゼは、次の用途で使用されています。
  • 4-アミノキノリンベースの化合物のスクリーニングに使用するコリンエステラーゼ阻害アッセイ。[5]
  • 陽性アロステリックモジュレーター(PAM)の作用を試験するAChE活性アッセイ。[6]
  • 有機リン化合物ベースの阻害アッセイ。[7]

生物化学的/生理学的作用

in vivoでのアセチルコリンの主要な分解酵素です。アセチルコリンと水をコリンと酢酸に変換します。
アセチルコリンエステラーゼは、アセチルコリンの主な生体内分解酵素です。アセチルコリンと水をコリンと酢酸に変換します。コリンエステラーゼは、天然カルバメート類アルカロイドであるエゼリン(フィゾスチグミン)により阻害されます。
アセチルコリンエステラーゼ(AChE)は、神経毒性のバイオマーカーとみなされます。[1]AChEは一酸化窒素シグナル伝達経路のモジュレーターであり、膜完全性および老化のマーカーです。[3]殺虫剤曝露および溶血性貧血は、赤血球(RBC)AChEの量に影響します。RBC AChEは、ヒルシュスプルング病および炎症のマーカーです。′[3]
血液中には2種類のコリンエステラ-ゼが存在します。真性コリンエステラ-ゼすなわち acetylcholinesterase[(AChE)-E.C. 3.1.1.7]である赤血球関連酵素と、偽性コリンエステラ-ゼすなわちbutyrylcholinesterase [(BuChE)-E.C. 3.1.1.8]である血清関連酵素です。
AChEは表面酵素で、GPI部分を介して赤血球膜に固定されています。

単位の定義

1ユニットは、pH 7.4、37°C、1分間で、1.0 μmolのアセチルチオコリンヨウ素を加水分解する酵素量です。

物理的形状

0.1% TRITON® X--100を含有するpH 8.0の 20 mM HEPES溶液

調製ノート

本酵素は、TRITON X-100を用いてGPIアンカ-とともに抽出し、アフィニティクロマトグラフィ-によって精製した両親媒性物質です。

アナリシスノート

電気ウナギ由来のアセチルコリンエステラ-ゼを用いる場合、アセチルコリンを基質としたAChEの活性は、ブチリルコリンを基質とした場合の30~100倍です。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

C0663-50UN-PW:
C0663-50UN:
C0663-BULK:
C0663-VAR:


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Acetylcholinesterase from human erythrocytes as a surrogate biomarker of lead induced neurotoxicity
Gupta VK, et al.
Enzyme Research, 2015 (2015)
High-Throughput Screening for Positive Allosteric Modulators Identified Potential Therapeutics against Acetylcholinesterase Inhibition
Chapleau RR, et al.
Journal of Biomolecular Screening, 20(9), 1142-1149 (2015)
Saied Ghadimi et al.
Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 23(4), 556-561 (2008-07-31)
Phosphoramido acid esters (CH(3))(2)NP(O)X(p-OC(6)H(4)-CH(3)) (containing P-Cl (1), P-O (2), P-F (3), P-CN (5), and P-N (4,6) bonds, X for 2, 4 and 6 is OCH(3), (C(2)H(5))(2)N and morpholin) have been synthesized to investigate the structure-activity study of AChE enzyme inhibition
Synthesis, lipophilicity study and in vitro evaluation of some rodenticides as acetylcholinesterase reversible inhibitors
Ghadimi S, et al.
Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 23(2), 213-217 (2008)
Identification of 4-aminoquinoline core for the design of new cholinesterase inhibitors
Chen Y, et al.
PeerJ, 4, e2140-e2140 (2016)

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