B3686

BAY U6751 水和物

solid, ≥98% (HPLC)

• 別名: 4-(2-クロロフェニル)-1-エチル-1,4-ジヒドロ-6-メチル-2,3,5-ピリジントリカルボン酸 5-イソプロピルエステル 二ナトリウム塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₀H₂₀ClNNa₂O₆ · xH₂O
• CAS番号: 114290-51-6
• 分子量: 451.81 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD08705410
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24891730
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 保管条件: protect from light
• 色: white
• 溶解性: H₂O: >8 mg/mL
• オーガナイザー: Bayer
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [Na+].[Na+].[H]O[H].CCN1C(C)=C(C(c2ccccc2Cl)C(C([O-])=O)=C1C([O-])=O)C(=O)OC(C)C
• InChI: 1S/C20H22ClNO6.2Na.H2O/c1-5-22-11(4)14(20(27)28-10(2)3)15(12-8-6-7-9-13(12)21)16(18(23)24)17(22)19(25)26;;;/h6-10,15H,5H2,1-4H3,(H,23,24)(H,25,26);;;1H2/q;2*+1;/p-2
• InChI Key: QECLOEJXLYHXNF-UHFFFAOYSA-L

詳細

生物化学的／生理学的作用

BAY U6751はグリコ-ゲンホスホリラ-ゼのインヒビタ-です。プロドラッグBAYR3401から生成します。BAY U6751はエナンチオマ-の混合物として存在します。BAY W1807は活性代謝物です。

BAY W1807はBAY　R3401の活性代謝物であり、筋のグリコ-ゲンホスホリラ-ゼ-a, -bを阻害します。活性型であるBAY W1807を含めたBAY U6751のラセミ体について、ゲルろ過した肝臓エキス中のグリコ-ゲン分解におけるホスホリラ-ゼに対する阻害効果が試験されました。肝臓エキス中、BAY U6751はAMPが含まれているにもかかわらず、ホスホリラ-ゼ-bによるグリコ-ゲン合成を阻害しており(0.9~36 μmol/L)、ホスホリラ-ゼ-aに対する阻害作用はありませんでした。ホスホリラ-ゼ-aが触媒するグリコ-ゲン分解に対する阻害効果は、AMP(500μmol/L)によってある程度緩和されました。BAY U6751はホスホリラ-ゼ-aの脱リン酸化を促進します。分離肝細胞および肝灌流でBAY R3401が引き起こすホスホリラ-ゼ-a, -bのa:b比とグリコ-ゲン分解による産生量の変化が試験されています。

特徴および利点

This compound was developed by Bayer. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

注意

光に不安定です。褐色バイアルで保存してください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves