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Merck

A9611

Sigma-Aldrich

アチパメゾール

≥98% (HPLC)

別名:

4-(2-エチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-1H-イミダゾール, MPV 1248, アンチセダン

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C14H16N2
CAS番号:
分子量:
212.29
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

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アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to brown

溶解性

DMSO: ≥30 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

CCC1(Cc2ccccc2C1)c3c[nH]cn3

InChI

1S/C14H16N2/c1-2-14(13-9-15-10-16-13)7-11-5-3-4-6-12(11)8-14/h3-6,9-10H,2,7-8H2,1H3,(H,15,16)

InChI Key

HSWPZIDYAHLZDD-UHFFFAOYSA-N

詳細

Atipamezole has an imidazole structure and gets localized in the central nervous system on administration.[1]

アプリケーション

Atipamezole has been used as a α2-adrenoceptor antagonist in mesencephalic trigeminal nucleus (MTN) neurons,[2] CD4+ T-lymphocyte[3] and human embryonic kidney (HEK293) membrane preparation.[4]

生物化学的/生理学的作用

アチパメゾールは、ヨヒンビンよりも強力です。α1-アドレナリン作動性部位よりもα2-アドレナリン作動性部位に対して非常に強い選択性を示しますが、α2-サブタイプには選択性を示しません。
アチパメゾールは、選択的α2-アドレナリン作動性遮断薬で、ニュートラルアンタゴニストです。
Atipamezole elicits affinity towards adrenoreceptor subtypes namely α2A, α2B and α2C. High levels of atipamezole impairs cognitive functions. It also reverses the adrenoreceptor agonist functionalities.[1] Atipamezole shows no affinity towards muscarinic[1] and dopamine or neurotransmitter receptors.[5] Atipamezole when used along with morphine elicits antinociceptive effects.[6]

特徴および利点

This compound is a featured product for Neuroscience research. Click here to discover more featured Neuroscience products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the α2-Adrenoceptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

A9611-VAR:
A9611-BULK:
A9611-25MG:
A9611-5MG:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

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D Van Vynckt et al.
The Journal of small animal practice, 52(12), 638-644 (2011-10-25)
To assess the influence of two sedation protocols on the degree of lameness in dogs. Fifty lame dogs were allocated to one of two sedation protocols. Group ACPM (acepromazine + methadone; n=25) was sedated with acepromazine and methadone. Group MED
Tuomas O Lilius et al.
Anesthesia and analgesia, 114(6), 1353-1358 (2012-05-05)
Opioid analgesics are effective in the treatment of chronic pain, but they have serious adverse effects such as development of tolerance and dependence. Adrenergic α(2) agonists and μ-opioid receptor agonists show synergistic potentiation and cross-tolerance in spinal analgesia, whereas α(2)-adrenergic
Brian Milne et al.
Anesthesia and analgesia, 112(6), 1500-1503 (2011-05-06)
Ultralow-dose opioid antagonists prolong opioid antinociception and block tolerance. In this study we determined whether low doses of the α-2 adrenergic receptor (A2-R) antagonist, atipamezole, similarly influenced A2-R-induced antinociception and tolerance. In rats, intrathecal norepinephrine (NE) or clonidine in combination
Antti Pertovaara et al.
CNS drug reviews, 11(3), 273-288 (2006-01-04)
Atipamezole is an alpha2-adrenoceptor antagonist with an imidazole structure. Receptor binding studies indicate that its affinity for alpha2-adrenoceptors and its alpha2/alpha1 selectivity ratio are considerably higher than those of yohimbine, the prototype alpha2-adrenoceptor antagonist. Atipamezole is not selective for subtypes
The C-terminal half of the alpha 2C-adrenoceptor determines the receptor's membrane expression level and drug selectivity
Jahnsen JA and Uhlen S
Naunyn-Schmiedeberg'S Archives of Pharmacology, 386(12), 1031-1040 (2013)

資料

Learn about alpha-2 adrenoceptor and its subtypes, mediated responses, and applications of agonists. Included is a list of available products and a comparison table.

DISCOVER Bioactive Small Molecules for Neuroscience

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