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Merck
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SML3792

Sigma-Aldrich

MRIA9 Trifluoroacetate

≥96% (HPLC)

Sinonimo/i:

8-(((2r,5r)-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(3-fluoropyridin-2-yl)phenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one trifluoroacetate, 8-[(trans -5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(3-fluoro-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one trifluoroacetate

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C24H22ClFN6O3 · xC2HF3O2
Peso molecolare:
496.92 (free base basis)
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21

Livello qualitativo

Saggio

≥96% (HPLC)

Stato

powder

Condizioni di stoccaggio

desiccated

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

-10 to -25°C

Stringa SMILE

Fc1c(nccc1)c2cc(c(cc2)C3=Cc4c(nc(nc4)NC)N(C3=O)C[C@@H]5OC[C@H](CO5)N)Cl

InChI

QKNBRNSGPNCARD-SGNKCFNYSA-N

Azioni biochim/fisiol

ATP site-targeting, dual salt-inducible kinase (SIK1/2/3) & p21-activated kinase (PAK2/3) inhibitor with excellent selectivity over other kinases.
MRIA9 is an ATP site-targeting, dual salt-inducible kinase (SIK1/2/3 IC50 = 55/48/22 nM; SIK2/3 IC50 = 180/127 nM by cell-based NanoBRET) & p21-activated kinase (PAK2/3 IC50 = 41/140 nM; PAK1 IC50 = 580 nM) inhibitor with excellent selectivity over other kinases. MRIA9 sensitizes ovarian cancer cells to mitotic agent paclitaxel (Pac) treatment in SKOV3 cultures (1 nM Pac plus 0.5-5 µM MRIA9) and HeLa spheroids (2 nM Pac plus 5 µM MRIA9).

Avvertenza

Hygroscopic

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Roberta Tesch et al.
Journal of medicinal chemistry, 64(12), 8142-8160 (2021-06-05)
Salt-inducible kinases (SIKs) are key metabolic regulators. The imbalance in SIK function is associated with the development of diverse cancers, including breast, gastric, and ovarian cancers. Chemical tools to clarify the roles of SIK in different diseases are, however, sparse

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