Ugrás a tartalomra
Merck
Összes fotó(1)

Fontos dokumentumok

View All Documentation

SML1733

Sigma-Aldrich

FINDY

≥98% (HPLC)

Szinonimák:

(5Z)-5-[[4-Methoxy-3-[2-(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl]methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone, (Z)-5-(4-Methoxy-3-((trimethylsilyl)ethynyl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one

Bejelentkezésa Szervezeti és Szerződéses árazás megtekintéséhez
Összes fotó(1)

About This Item

Tapasztalati képlet (Hill-képlet):
C16H17NO2S2Si
CAS-szám:
1507367-37-4
Molekulatömeg:
347.53
UNSPSC kód:
12352200
NACRES:
NA.77

Minőségi szint

100

Teszt

≥98% (HPLC)

form

powder

szín

light yellow to dark yellow

oldhatóság

DMSO: 25 mg/mL, clear

tárolási hőmérséklet

2-8°C

SMILES string

C[Si](C)(C)C#CC1=C(OC)C=CC(/C=C2SC(NC\2=O)=S)=C1

Biokémiai/fiziológiai hatások

FINDY is a cell-permeable thioxothiazolidinone derivative that specifically targets newly synthesized cellular DYRK1A, but not DYRK1B or DYRK2, for proteasomal degradation by suppressing DYKR1A intramolecular Ser97 autophosphorylation, a necessary event for folding/maturation of newly translated DYRK1A. Unlike INDY and other ATP-competitive DYRK inhibitors, FINDY is ineffective against the kinase activity of DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, or DYRK3 (IC50 >10 μM) and inhibits only five kinases (GSK3β, MARK4, PIM1, PIM3, PLK3) by over 75% at 10 μM among a panel of 271 other kinases. FINDY (2.5 μM) is shown to selectively rescue the developmental defect of Xenopus embryos induced by the overexpression of DYRK1A, but not DYRK1B, while INDY prodrug (2.5 μM) treatment indiscriminately prevents defect caused by both DYRK1A and DYRK1B expression.
FINDY is a structural analog of RD0392, a canonical ATP-competitive inhibitor of mature dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A).

Tárolási osztály kódja

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Lobbanási pont (F)

Not applicable

Lobbanási pont (C)

Not applicable

Analitikai tanúsítványok (COA)

Analitikai tanúsítványok (COA) keresése a termék sarzs-/tételszámának megadásával. A sarzs- és tételszámok a termék címkéjén találhatók, a „Lot” vagy „Batch” szavak után.

Már rendelkezik ezzel a termékkel?

Az Ön által nemrégiben megvásárolt termékekre vonatkozó dokumentumokat a Dokumentumtárban találja.

Dokumentumtár megtekintése

Koji Umezawa et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 26(3) (2021-01-31)
Drug discovery using small molecule inhibitors is reaching a stalemate due to low selectivity, adverse off-target effects and inevitable failures in clinical trials. Conventional chemical screening methods may miss potent small molecules because of their use of simple but outdated
Isao Kii et al.
Nature communications, 7, 11391-11391 (2016-04-23)
Autophosphorylation of amino-acid residues is part of the folding process of various protein kinases. Conventional chemical screening of mature kinases has missed inhibitors that selectively interfere with the folding process. Here we report a cell-based assay that evaluates inhibition of

Tudóscsoportunk valamennyi kutatási területen rendelkezik tapasztalattal, beleértve az élettudományt, az anyagtudományt, a kémiai szintézist, a kromatográfiát, az analitikát és még sok más területet.

Lépjen kapcsolatba a szaktanácsadással