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Merck

PZ0162

Sigma-Aldrich

PD 0325901

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-benzamid

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C16H14F3IN2O4
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
482.19
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
PubChem Substanz-ID:
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Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Optische Aktivität

[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol

Farbe

white to off-white

Löslichkeit

DMSO: 20 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

FC1=C(NC2=CC=C(I)C=C2F)C(C(NOC[C@H](O)CO)=O)=CC=C1F

InChI

1S/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1

InChIKey

SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N

Angaben zum Gen

Anwendung

PD 0325901 wurde als Inhibitor in extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK)-Inhibitionsassays in primed, induzierten pluripotenten Stammzellen,[1] RKO kolorektalen Krebszelllinien[2] und humanen embryonalen Stammzellen (hESCs) verwendet.[3]

Biochem./physiol. Wirkung

PD 0325901 hemmt Mitogen-aktivierte Proteinkinasen (MAPKs), was wachstumshemmende und antiangiogene Wirkungen auf Glioblastomzellen[4] und die Melanomprogression zur Folge hat.[5]
PD 0325901 ist ein starker Inhibitor von MKK1 (MEK1) und MKK2 (MEK2).
PD 0325901 ist ein starker Inhibitor von MKK1 (MEK1) und MKK2 (MEK2). Der Ki-Wert beträgt 1,1 für MEK1 und 0,79 nM für MEK2. PD 0325901 war bei einem Panel von 27 anderen Kinasen inaktiv. PD 0325901 hemmte den C26-Tumor pERK bei einer Dosis von 25 mg/kg in Mäusen um 75 %.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Dieser Wirkstoff ist auf der Seite MAPKKKs im „Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction“ aufgeführt. Um andere Seiten dieses Handbuchs anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Piktogramme

Skull and crossbonesHealth hazard

Signalwort

Danger

Gefahreneinstufungen

Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4 - STOT RE 2

Lagerklassenschlüssel

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations
Ciuffreda L, et al.
Neoplasia, 11(8), 720-W6-720-W6 (2009)
Inhibition of glioblastoma dispersal by the MEK inhibitor PD0325901
Shannon S, et al.
BMC Cancer, 17(1), 121-121 (2017)
Madeleine Linneberg-Agerholm et al.
Development (Cambridge, England), 146(24) (2019-11-20)
Embryonic stem cells (ESCs) exist in at least two states that transcriptionally resemble different stages of embryonic development. Naïve ESCs resemble peri-implantation stages and primed ESCs the pre-gastrulation epiblast. In mouse, primed ESCs give rise to definitive endoderm in response
Feeder-Free Derivation of Naive Human Pluripotent Stem Cells
Ward E, et al.
Stem Cells and Development, 26(15), 1087-1089 (2017)
Resveratrol promotes human embryonic stem cells self-renewal by targeting SIRT1-ERK signaling pathway
Safaeinejad Z, et al.
European Journal of Cell Biology, 96(7), 665-672 (2017)

Artikel

The extracellular signal regulated kinase (ERK1 and ERK2) pathways are activated by mitogens and play an important role in controlling cell growth and differentiation.

Naive pluripotent stem cells cultured in vitro using specialized media and inhibitors mimic "ground-state" cells from blastocysts.

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