Y0503

Y-27632 -dihydrochlorid

≥98% (HPLC)

• Synonym(e): ROCK-Inhibitor Y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-pyridyl)cyclohexancarboxamid -dihydrochlorid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl
• CAS-Nummer: 129830-38-2
• Molekulargewicht: 320.26
• MDL-Nummer: MFCD03490488
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 24277699
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Biologische Quelle: synthetic (organic)
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Optische Aktivität: [α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
• Farbe: white to beige
• Löslichkeit: H₂O: 14 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
• InChI: 1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
• InChIKey: IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
• Angaben zum Gen: human ... ROCK1(6093) , ROCK2(9475)

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Y-27632 Dihydrochlorid ist ein wirksamer Bronchodilatator und verbessert den durch Antigen und Acetylcholin induzierten Lungenwiderstand (RL).[1] Y-27632 kontrolliert Neutrophilenmigration und Lungenödeme und ist möglicherweise ein potenzieller Wirkstoff gegen akute Lungenschädigung.[2]Die Verwendung von Y-27632-Dihydrochlorid in Verbindung mit Accutase oder anderen Enzymlösungen während des Passagierens von humanen embryonalen Stammzellen (hES) erhöht nachweislich das Überleben der Zellen und bewirkt eine deutliche Verbesserung der Klonierungseffizienz.[3]

Y-27632, ein Rho-Kinase-Inhibitor, wirkt noradrenergen Kontraktionen im Corpus cavernosum des Penis von Kaninchen und Menschen entgegen. Es unterstützt die Relaxation vaskulärer und nicht vaskulärer glatter Muskeln in verschiedenen Präparaten und senkt den Blutdruck bei hypertensiven Ratten.[4] Darüber hinaus bewirkt dieser Inhibitor reversible Veränderungen der Zellform und verringert Aktin-Stressfasern, fokale Adhäsionen und Protein-Phosphotyrosinfärbung in menschlichen Zellen des Trabekelmaschenwerks (TM) und in Schlemm-Kanalzellen.[5] Y-27632 hemmt die Kinaseaktivität von ROCK-I und ROCK-II in vitro. Die kompetitive Aufhebung dieser Hemmung durch ATP weist darauf hin, dass diese Verbindung an das katalytische Zentrum bindet und so die Kinasen hemmt.[6] Ki = 140 nM für p160ROCK.

Anwendung

Anwendungsgebiete von Y-27632 Dihydrochlorid:

• Als Nährmediumzusatz in der Kultur von Organoiden des duktalen Adenokarzinoms des Pankreas[7]
• Zur Hemmung der Ras-Homolog-Genfamilie (Rho)-Kinase in embryonalen Stammzellen der Maus[8]
• Bei der Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK) in humanen embryonalen Stammzellen[9] und humanen induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs)[10]
• Y-27632 Dihydrochlorid wird als Ergänzung des E8-Mediums eingesetzt, um die In-vitro- Differenzierung humaner pluripotenter Stammzellen zu fördern[11]

Biochem./physiol. Wirkung

Y-27632 ist ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver ROCK (Rho-assoziierte Coiled-Coil-bildende Serin/Threonin-Protein-Kinase)-Inhibitor. K_i = 140 nM bei p160^ROCK. Y-27632 hemmt zudem ROCK-II mit gleicher Wirksamkeit. Die Hemmung ist in Bezug auf ATP kompetitiv.

Y-27632 ist ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver ROCK-Inhibitor.

Leistungsmerkmale und Vorteile

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Rechtliche Hinweise

Unter Lizenz von Mitsubishi Pharma Corporation verkauft

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable
• Persönliche Schutzausrüstung: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves