444966
MEK1/2-Inhibitor III
The MEK1/2 Inhibitor III, also referenced under CAS 391210-10-9, controls the biological activity of MEK1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
Synonym(e):
MEK1/2-Inhibitor III
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C16H14F3IN2O4
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
482.19
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
white to off-white
Löslichkeit
DMSO: 20 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
InChI
1S/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1
InChIKey
SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Benzamidverbindung, die als nicht-kompetitiver, hochwirksamer, selektiver MEK/MAPKK/MKK-Inhibitor wirkt und die zelluläre Erk1/2-Phosphorylierung wirksam blockiert (um >;90 % in HeLa mit Serumstimulation und 50 % in C26 mit 25 bzw. 0,33 nM Inhibitor), während sie selbst bei Konzentrationen von 10 µ;M in zellfreien Kinase-Assays nur geringe oder keine Wirkung auf die Aktivität von Erk1/2 oder einer Gruppe von 66 anderen Kinasen zeigt. Nachweislich bei Mäusen oral verfügbar und unterdrückt in vivo sowohl das Wachstum als auch die Erk-Phosphorylierung in BRAF(V600E)-exprimierenden SKMEL28-Zelltumoren.
Eine zellpermeable Benzamidverbindung, die als nicht-kompetitiver, hochwirksamer, selektiver MEK/MAPKK/MKK-Inhibitor wirkt und die zelluläre Erk1/2-Phosphorylierung wirksam blockiert (um >;90 % in HeLa mit Serumstimulation und 50 % in C26 mit 25 bzw. 0,33 nM Inhibitor), während sie selbst bei Konzentrationen von 10 µ;M in zellfreien Kinase-Assays nur geringe oder keine Wirkung auf die Aktivität von Erk1/2 oder einer Gruppe von 66 anderen Kinasen zeigt. Nachweislich bei Mäusen oral verfügbar und unterdrückt in vivo sowohl das Wachstum als auch die Erk-Phosphorylierung in BRAF(V600E)-exprimierenden SKMEL28-Zelltumoren. Auch im InSolution Format erhältlich (Katalognr. 444968<;/A>;).
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Barrett, S.D., et al. 2008. Bioorg. Med. Chem. Lett.18, 6501.
Leyton, J., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 3112.
Silva, J., et al. 2008. PLoS Biol.6, 2237.
Ying, Q.L., et al. 2008. Nature453, 519.
Bain, J., et al. 2007. Biochem. J.408, 297.
Solit, D.B., et al. 2006. Nature439, 358.
Leyton, J., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 3112.
Silva, J., et al. 2008. PLoS Biol.6, 2237.
Ying, Q.L., et al. 2008. Nature453, 519.
Bain, J., et al. 2007. Biochem. J.408, 297.
Solit, D.B., et al. 2006. Nature439, 358.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Signalwort
Danger
H-Sätze
Gefahreneinstufungen
Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4 - STOT RE 2
Lagerklassenschlüssel
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Phillip Wulfridge et al.
eLife, 10 (2021-02-24)
R-loops are three-stranded nucleic acid structures with essential roles in many nuclear processes. However, their unchecked accumulation is associated with genome instability and is observed in neurodevelopmental diseases and cancers. Genome-wide profiling of R-loops in normal and diseased cells can
Jian Yang et al.
Cell reports, 43(3), 113775-113775 (2024-02-21)
In mammals, many retrotransposons are de-repressed during zygotic genome activation (ZGA). However, their functions in early development remain elusive largely due to the challenge to simultaneously manipulate thousands of retrotransposon insertions in embryos. Here, we applied CRISPR interference (CRISPRi) to
Qingqing Yan et al.
Nature communications, 13(1), 53-53 (2022-01-12)
R-loops are three-stranded nucleic acid structures that accumulate on chromatin in neurological diseases and cancers and contribute to genome instability. Using a proximity-dependent labeling system, we identified distinct classes of proteins that regulate R-loops in vivo through different mechanisms. We
Ana Petracovici et al.
Molecular cell, 81(12), 2625-2639 (2021-04-23)
The Polycomb repressive complex 2 (PRC2) is an essential epigenetic regulator that deposits repressive H3K27me3. PRC2 subunits form two holocomplexes-PRC2.1 and PRC2.2-but the roles of these two PRC2 assemblies during differentiation are unclear. We employed auxin-inducible degradation to deplete PRC2.1
Oriol Iborra-Egea et al.
Methods in molecular biology (Clifton, N.J.), 2454, 61-81 (2021-12-01)
Stem cell therapy has an unparalleled potential to treat blood cancers, cardiovascular diseases and neurodegenerative conditions, among others. However, stem cell therapeutics must overcome multiple requirements before reaching clinical trials, including large animal safety and efficacy studies. In cardiovascular diseases
Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..
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