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Merck
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SML3864

Sigma-Aldrich

SMG1i

≥95% (HPLC)

Sinonimo/i:

1-[4-[4-[2-[4-Chloro-3-(diethylsulfamoyl)anilino]pyrimidin-4-yl]pyridin-2-yl]phenyl]-3-methylurea, 2-Chloro-N,N-diethyl-5-[[4-[2-[4-[[(methylamino)carbonyl]amino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide, NMDi, SMG1 inhibitor 11j, SMG1 inhibitor compound 11j

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C27H28ClN7O3S
Numero CAS:
1402452-15-6
Peso molecolare:
566.07
Numero MDL:
MFCD30186925
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥95% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

-10 to -25°C

Azioni biochim/fisiol

Potent and selective SMG-1 (hSMG-1; SMG1) kinase inhibitor that blocks nonsense-mediated decay (NMD).


SMG1i is a potent and selective SMG-1 kinase inhibitor (hSMG-1 IC50 = 110 pM) with much reduced potency against mTOR, PI3Kα/γ and CDK1/2 (IC50 = 50 nM, 92/60 nM, 32/7.1 μM, respectively). SMG1i selectively downregulates MDA361 cellular phosphorylation of UPF1 (0.3 -1 μM), but not that of mTOR or AKT substrates (p70s6 K and PI3K). Nonsense-mediated decay (NMD) inhibition by SMG1i (1 µM) is shown to synergize with premature termination codons (PTCs) readthrough agents (G418, gentamicin, and paromomycin) in promoting the expression of CFTR protein in murine cells carrying Cftr G542X nonsense mutation.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Functional Restoration of CFTR Nonsense Mutations in Intestinal Organoids
Journal of Cystic Fibrosis, 21(2), 246-253 (2022)
Identification of pyrimidine derivatives as hSMG-1 inhibitors
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 22(21), 6636-6641 (2012)
Daniel R McHugh et al.
International journal of molecular sciences, 22(1) (2021-01-06)
Many heritable genetic disorders arise from nonsense mutations, which generate premature termination codons (PTCs) in transcribed mRNA. PTCs ablate protein synthesis by prematurely terminating the translation of mutant mRNA, as well as reducing mutant mRNA quantity through targeted degradation by

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