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SML2824

Sigma-Aldrich

Valiglurax

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

N-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-1-(trifluoromethyl)isoquinolin-6-amine, N-1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl-1-(trifluoromethyl)-6-isoquinolinamine, VU0652957, VU2957

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C16H10F3N5
Numero CAS:
Peso molecolare:
329.28
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

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Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

FC(F)(F)c1nccc2c1ccc(c2)Nc3n[nH]c4ncccc43

InChI

1S/C16H10F3N5/c17-16(18,19)13-11-4-3-10(8-9(11)5-7-20-13)22-15-12-2-1-6-21-14(12)23-24-15/h1-8H,(H2,21,22,23,24)
RUEXKBWCUUFJMY-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

Valiglurax is an orally available, CNS penetrant, potent and selective mGlu4 positive allosteric modulator (PAM).
orally available, CNS penetrant, potent and selective mGlu4 PAM

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Joseph D Panarese et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 29(2), 342-346 (2018-12-07)
This letter describes the first account of the chemical optimization (SAR and DMPK profiling) of a new series of mGlu4 positive allosteric modulators (PAMs), leading to the identification of VU0652957 (VU2957, Valiglurax), a compound profiled as a preclinical development candidate.
Joseph D Panarese et al.
ACS medicinal chemistry letters, 10(3), 255-260 (2019-03-21)
Herein, we report the discovery of a novel potent, selective, CNS penetrant, and orally bioavailable mGlu4 PAM, VU0652957 (VU2957, Valiglurax). VU2957 possessed attractive in vitro and in vivo pharmacological and DMPK properties across species. To advance toward the clinic, a

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