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Merck

SML3315

Sigma-Aldrich

PF-07304814

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

(S)-3-((S)-2-(4-Methoxy-1H-indole-2-carboxamido)-4-methylpentanamido)-2-oxo-4-((S)-2-oxopyrrolidin-3-yl)butyl dihydrogen phosphate, 4-Methoxy-N-[(1S )-3-methyl-1-[[[(1S )-2-oxo-1-[[(3S )-2-oxo-3-pyrrolidinyl]methyl]-3-(phosphonooxy)propyl]amino]carbonyl]butyl]-1H-indole-2-carboxamide, PF 007304814, PF 00835231 phosphate prodrug, PF 07304814, PF 835231 phosphate prodrug, PF-007304814, PF-835231 phosphate prodrug, PF007304814, PF07304814, PF835231 phosphate prodrug

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C24H33N4O9P
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
552.51
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

Biochem./physiol. Wirkung

PF-07304814 is a non-cytotoxic, aqueous soluble phosphate ester prodrug of the potent and selective corona virus inhibitor PF-00835231 (pro-/active drug SARS CoV-2 Ki = 174/0.27 nM). PF-07304814 is rapidly converted to PF-00835231, exhibiting anti-viral efficacy in cultures (PF-07304814/PF-00835231 IC50 with 2 μM P-pg efflux inhibitor CP-100356 = 3.8/0.24 μM (SARS2 Washington 1 & Vero E6-enACE2), 830/760 nM (SARS2 BetaCov GHB-03021/2020 & Vero E6-EGFP); PF-07304814/PF-00835231 IC50 with 0.5 μM CP-100356 = 58/80 nM (HCoV-229E & MRC-5)) without affecting P450 enzymes (>100 μM) or a range of transporters (>130 μM).

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Britton Boras et al.
bioRxiv : the preprint server for biology (2020-09-17)
COVID-19 caused by the SARS-CoV-2 virus has become a global pandemic. 3CL protease is a virally encoded protein that is essential across a broad spectrum of coronaviruses with no close human analogs. The designed phosphate prodrug PF-07304814 is metabolized to

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