The γ-Secretase Inhibitor II controls the biological activity of γ-Secretase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.
Synonym(e):
γβ-Sekretase-Inhibitor II, MW167
Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
Ein zellpermeabler, reversibler und selektiver peptidomimetischer Inhibitor der γ;-Sekretase mit einer IC50 von 13 µ;M für die Hemmung der Amyloid-β;-Protein(Aβ;)-Produktion in mit β;-Amyloidpräkursorprotein (APP) transfizierten Ovarialzellen des chinesischen Hamsters. Zeigt nur eine schwach hemmende Wirkung gegen Calpain II (IC50 = 100 µ;M in einem aufgereinigten Enzym-Assay).
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel γ;-Sekretase
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 13 µ;M gegen γ;-Sekretase
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Wolfe, M.S., et al. 1999. Biochemistry38, 4720. Wolfe, M.S., et al. 1998. J. Med. Chem. 41, 6. Citron, M., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA93, 13170.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Journal of neurochemistry, 88(6), 1361-1372 (2004-03-11)
Glutamate uptake by high affinity glutamate transporters is essential for preventing excitotoxicity and maintaining normal synaptic function. We have discovered a novel role for presenilin-1 (PS1) as a regulator of glutamate transport. PS1-deficient neurons showed a decrease in glutamate uptake
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