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Merck

5.31369

Sigma-Aldrich

Inverser Agonist II von RORγt, GSK805

Synonym(e):

Inverser Agonist II von RORγt, GSK805

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C23H18Cl2F3NO4S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
532.36
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Assay

≥95% (HPLC)

Qualitätsniveau

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

off-white

Löslichkeit

DMSO: 100 mg/mL

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

FC(F)(F)Oc1c(cccc1)c2c(cc(cc2Cl)NC(=O)Cc3ccc(cc3)[S](=O)(=O)CC)Cl

InChIKey

CEICQMBWAQAIQX-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zelldurchdringende, für die orale Einnahme verfügbare, nicht toxische, konformativ eingeschränkte Biaryl-Amid-Verbindung, die als wirksamer und selektiver inverser Agonist der Isoform des RAR-verwandten Waisen-Rezeptors γt (Retinoid-Related Orphan Receptor, RORγt) fungieren und die Reaktionen der T-Helfer-17 (Th17)-Zellen, einschließlich der IL-17- und IFN-γ-Produktion (~ 500 nM) hemmen. Direkte und reversible Interaktion mit der Liganden-bindenden Domäne von RORγt, um deren transkriptionale Wirkungen zu hemmen. Die RORγt-Bindung an DNA wird jedoch nicht beeinflusst. Induktion der RORγt-Bindung an Gata3, was zu einer höheren GATA3-Expression führt. Linderung der autoimmunen Enzephalomyelitis bei Mausmodellen mit multipler Sklerose (30 mg/kg/Tag, p.o.).

Bitte beachten Sie, dass das Molekulargewicht dieser Verbindung aufgrund des variablen Wassergehalts chargenspezifisch ist.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
RORγt
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Xiao, S., et al. 2014. Immunity.40, 477.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


Analysenzertifikate (COA)

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