5.31369

Inverser Agonist II von RORγt, GSK805

• Synonym(e): Inverser Agonist II von RORγt, GSK805
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₁₈Cl₂F₃NO₄S
• CAS-Nummer: 1426802-50-7
• Molekulargewicht: 532.36
• MDL-Nummer: MFCD28902182
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Assay: ≥95% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: FC(F)(F)Oc1c(cccc1)c2c(cc(cc2Cl)NC(=O)Cc3ccc(cc3)[S](=O)(=O)CC)Cl
• InChIKey: CEICQMBWAQAIQX-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zelldurchdringende, für die orale Einnahme verfügbare, nicht toxische, konformativ eingeschränkte Biaryl-Amid-Verbindung, die als wirksamer und selektiver inverser Agonist der Isoform des RAR-verwandten Waisen-Rezeptors γt (Retinoid-Related Orphan Receptor, RORγt) fungieren und die Reaktionen der T-Helfer-17 (Th17)-Zellen, einschließlich der IL-17- und IFN-γ-Produktion (~ 500 nM) hemmen. Direkte und reversible Interaktion mit der Liganden-bindenden Domäne von RORγt, um deren transkriptionale Wirkungen zu hemmen. Die RORγt-Bindung an DNA wird jedoch nicht beeinflusst. Induktion der RORγt-Bindung an Gata3, was zu einer höheren GATA3-Expression führt. Linderung der autoimmunen Enzephalomyelitis bei Mausmodellen mit multipler Sklerose (30 mg/kg/Tag, p.o.).

Bitte beachten Sie, dass das Molekulargewicht dieser Verbindung aufgrund des variablen Wassergehalts chargenspezifisch ist.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
RORγt

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Xiao, S., et al. 2014. Immunity.40, 477.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable