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Sigma-Aldrich

Cdk9-Inhibitor II

The Cdk9 Inhibitor II, also referenced under CAS 140651-18-9, controls the biological activity of Cdk9. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

Cdk9-Inhibitor II, 4-(3,5-Diamino-1H-Pyrazol-4-Ylazo)-Phenol

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C9H10N6O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
218.22
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

orange

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

InChI

1S/C9H10N6O/c10-8-7(9(11)15-14-8)13-12-5-1-3-6(16)4-2-5/h1-4,16H,(H5,10,11,14,15)

InChIKey

AYZRKFOEZQBUEA-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Azo-Pyrazol-Verbindung, die als starker, mit ATP konkurrierender und Cdk9-selektiver Inhibitor fungiert (IC50 = 350 nM, unter Verwendung von Cdk9/T1). Sie hemmt Cdk1/B, Cdk2/E, Cdk2/A, Cdk4/D1, Cdk7/H und p70S6K nur in viel höheren Konzentrationen (IC50 jeweils 44, 20, 69, 13,5, 26 und 10 µ;M) und weist gegenüber acht weiteren häufig untersuchten Kinasen nur wenig oder keine Aktivität auf, auch in Konzentrationen von bis zu 10 µ;M. Weist antiproliferative Aktivität bei menschlichen Tumorzelllinien auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Cdk9
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 350 nM, unter Verwendung von Cdk9/T1

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Sonstige Hinweise

Krystof, V., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 6500.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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XinTao Gao et al.
Molecular oncology, 15(7), 1901-1920 (2021-05-02)
Androgen receptor (AR) is the principal molecule in prostate cancer (PCa) etiology and therapy. AR re-activation still remains a major challenge during treatment of castration-resistant prostate cancer (CRPC) tumors that relapse after castration therapies. Recent reports have indicated the enrichment

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