191500

1-Azakenpaullon

A Kenpaullone analog that acts as a potent and ATP-competitive inhibitor of GSK-3β.

• Synonym(e): 1-Azakenpaullon, 1-AKP
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₁₀BrN₃O
• CAS-Nummer: 676596-65-9
• Molekulargewicht: 328.16
• MDL-Nummer: MFCD09037522
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥94% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: tan
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C15H10BrN3O/c16-8-3-4-11-9(6-8)10-7-13(20)18-12-2-1-5-17-15(12)14(10)19-11/h1-6,19H,7H2,(H,18,20)
• InChIKey: NTSBZVCEIVPKBJ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein Kenpaullon (Katalognr. 422000)-Analogon, das als wirksamer und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3β dient (IC₅₀ = 18 nmol/l) und eine ~100–200-fach höhere Selektivität im Vergleich zu Cdk1/B und Cdk5/p25 (IC₅₀ = 2 µmol/l bzw. 4,2 µmol/l) aufweist. Auch als 10-mmol/l-Lösung in DMSO erhältlich (Katalognr. 191501).

Ein Kenpaullon(Katalognr. 422000)-Analogon, das als wirksamer und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3β dient (IC₅₀ = 18 nmol/l). Weist im Vergleich zu Cdk1/Cyclin B und Cdk5/p25 (IC₅₀ = 2 µmol/l bzw. 4,2 µmol/l) eine 100-fach höhere Selektivität auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
GSK-3β

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 18 nmol/l gegen GSK-3β

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Kunick, C., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 413.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable