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SML3686

Sigma-Aldrich

MYF-03-176

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

2-Fluoro-1-[(3R,4R)-3-(2-pyrimidinylamino)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-1-pyrrolidinyl]-2-propen-1-one

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C19H18F4N4O2
Número CAS:
Peso molecular:
410.37
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21
Preço e disponibilidade não estão disponíveis no momento.

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

condição de armazenamento

desiccated

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 2 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

Ações bioquímicas/fisiológicas

MYF-03-176 is an orally active, potent, irreversible pan-TEAD inhibitor that disrupts YAP-TEAD association by targeting TEAD palmitate pocket for covalent binding. MYF-03-176 suppresses NCI-H226 cellular TEAD transcriptional activity (IC50 = 11 nM by TEAD reporter assay), blocking TEAD-mediated target genes expression (CTGF, CYR61, ANKRD1) and suppression (BMF). MYF-03-176 effectively inhibits Hippo signaling-driven human lung mesothelioma NCI-H226 proliferaton in cultures (IC50 = 9 nM in 5 days) and in a xenograft model in mice in vivo (35 or 75 mg/kg b.i.d. p.o. for 4 wks).
Orally active, potent, irreversible pan-TEAD inhibitor that disrupts YAP-TEAD association and inhibits Hippo signaling-driven cancer proliferation in vitro and in vivo.

Atenção

Hygroscopic

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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Covalent disruptor of YAP-TEAD association suppresses defective Hippo signaling
eLife, 11, e78810-e78810 (2022)

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