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Merck
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SML2756

Sigma-Aldrich

Bremelanotide acetate

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys (Asp-Lys), acetate salt, Acetyl-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]-cyclo-α-melanocyte, PT 141 acetate, PT-141 acetate, PT141 acetate

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C50H68N14O10 · xC2H4O2
Número CAS:
1607799-13-2
Peso molecular:
1025.16 (free base basis)
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

100

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

condição de armazenamento

desiccated

cor

white to off-white

Condições de expedição

wet ice

temperatura de armazenamento

−20°C

Ações bioquímicas/fisiológicas

Bremelanotide (PT-141) is a brain-penetrant, alpha-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH)-derived cyclic heptapeptide agonist toward melanocortin receptors, including MC1R, MC3R and MC4R (affinty = 10 nM by competitive binding against 0.2 nM NDP-α-MSH using human MC4R-expressing HEK-293). Bremelanotide induces cAMP accumulation in hMC4R-expressing HEK-293 cells and exhibits in vivo sexual arousal efficacy among both male (50 μg/kg intranasally or 50-500 pg/kg via lateral ventricle injection) and female rats (100-200 μg/kg sc or 800 μg/kg via lateral ventricle injection) by activating neurons in brain regions responsible for sexual function.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable

Certificados de análise (COA)

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P B Molinoff et al.
Annals of the New York Academy of Sciences, 994, 96-102 (2003-07-10)
PT-141, a synthetic peptide analogue of alpha-MSH, is an agonist at melanocortin receptors including the MC3R and MC4R, which are expressed primarily in the central nervous system. Administration of PT-141 to rats and nonhuman primates results in penile erections. Systemic
K L Aughton et al.
British journal of pharmacology, 155(2), 236-243 (2008-07-01)
Hypothalamic neuropeptides centrally modulate sexual arousal. However, the role of neuropeptides in peripheral arousal has been ignored. Vascular and non-vascular smooth muscle relaxation in the vagina is important for female sexual arousal. To date, in vitro studies have focused on
James Pfaus et al.
The journal of sexual medicine, 4 Suppl 4, 269-279 (2007-11-21)
Bremelanotide is an analogue of the naturally occurring peptide alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH). It stimulates erection in men and male rats, and is currently in clinical trials for the treatment of erectile dysfunction. To review the effects of bremelanotide, an analogue

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