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EPS003

Sigma-Aldrich

CUDC 101

A potent inhibitor of HDACs and receptor tyrosine kinases

Sinônimo(s):

7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide, Heptanamide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxy

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C24H26N4O4
Número CAS:
Peso molecular:
434.49
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.41

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Ensaio

≥98% (HPLC)

cor

white

solubilidade

DMSO: soluble

temperatura de armazenamento

−20°C

cadeia de caracteres SMILES

N(O)C(=O)CCCCCCOc1cc2c(ncnc2Nc3cc(ccc3)C#C)cc1OC

InChI

1S/C24H26N4O4/c1-3-17-9-8-10-18(13-17)27-24-19-14-22(21(31-2)15-20(19)25-16-26-24)32-12-7-5-4-6-11-23(29)28-30/h1,8-10,13-16,30H,4-7,11-12H2,2H3,(H,28,29)(H,25,26,27)

chave InChI

PLIVFNIUGLLCEK-UHFFFAOYSA-N

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Descrição geral

A potent multitargeted inhibitor of histone deacetylase (HDAC) and the receptor kinases epidermal growth factor receptor (EGFR) and human epidermal growth factor receptor 2 (HER2), with IC50 values of 4.4, 2.4, and 15.7 nM, respectively.

Displays potent antiproliferative and proapoptotic activities against cultured and implanted tumor cells that are sensitive or resistant to several approved single-targeted drugs.

Código de classe de armazenamento

10 - Combustible liquids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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Cheng-Jung Lai et al.
Cancer research, 70(9), 3647-3656 (2010-04-15)
Receptor tyrosine kinase inhibitors have recently become important therapeutics for a variety of cancers. However, due to the heterogeneous and dynamic nature of tumors, the effectiveness of these agents is often hindered by poor response rates and acquired drug resistance.
Xiong Cai et al.
Journal of medicinal chemistry, 53(5), 2000-2009 (2010-02-11)
By incorporating histone deacetylase (HDAC) inhibitory functionality into the pharmacophore of the epidermal growth factor receptor (EGFR) and human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) inhibitors, we synthesized a novel series of compounds with potent, multiacting HDAC, EGFR, and HER2
Ni Sima et al.
Translational oncology, 11(4), 1053-1064 (2018-07-10)
Drug resistance to chemotherapy occurs in many ovarian cancer patients resulting in failure of treatment. Exploration of drug resistance mechanisms and identification of new therapeutics that overcome the drug resistance can improve patient prognosis. Following a quantitative combination screen of

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