A cell-permeable pyridopyrazolopyrimidine based compound that acts as a potent and reversible inhibitor of pantothenate kinase (IC50 = 70, 92 and 25 nM for PanK1β, PanK2 and PanK3, respectively; radiochemical assay, 2.5 mM [ATP]). Binds to ATP-PanK complex (apparent binding constant ~300 nM for ATP-PanK3) and exhibits mixed-type inhibition with respect to ATP and pantothenate. Shown to dose-dependently decrease [3H]pantothenate incorporation into coenzyme A (apparent IC50 = 900 nM in C3A cells) with negligible off-target toxicity (IC50 >56 µM in Hep-G2 cells).
Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content. Please refer to the vial label or the certificate of analysis for the batch-specific molecular weight. The molecular weight provided represents the baseline molecular weight without water.
Ações bioquímicas/fisiológicas
Cell permeable: yes
Primary Target pantothenate kinase
Reversible: yes
Target IC50: 70, 92 and 25 nM for PanK1&beta
Embalagem
Packaged under inert gas
Advertência
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstituição
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Outras notas
Sharma, L.K., et al. 2015. J. Med. Chem.58, 1563.
Informações legais
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Código de classe de armazenamento
11 - Combustible Solids
Classe de risco de água (WGK)
WGK 3
Ponto de fulgor (°F)
Not applicable
Ponto de fulgor (°C)
Not applicable
Certificados de análise (COA)
Busque Certificados de análise (COA) digitando o Número do Lote do produto. Os números de lote e remessa podem ser encontrados no rótulo de um produto após a palavra “Lot” ou “Batch”.
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