480065

Necrostatin-1

≥95% (HPLC), crystalline solid, necroptosis inhibitor, Calbiochem

• Synonym(e): Necrostatin-1
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₃N₃OS
• CAS-Nummer: 4311-88-0
• Molekulargewicht: 259.33
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00056916
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: crystalline solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: Necrostatin-1, Necrostatin-1, CAS 4311-88-0, is a cell-permeable, potent, and selective blocker of necroptosis (EC₅₀ = 494 nM in FADD-deficient Jurkat cells treated with TNF-α).
• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: crystalline solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, methanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: S=C1NC(C(=O)N1C)Cc2c3c([nH]c2)cccc3
• InChI: 1S/C13H13N3OS/c1-16-12(17)11(15-13(16)18)6-8-7-14-10-5-3-2-4-9(8)10/h2-5,7,11,14H,6H2,1H3,(H,15,18)
• InChI key: TXUWMXQFNYDOEZ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Blocker der Nekroptose (EC₅₀ = 494 nM in FADD-defizienten Jurkat-Zellen, die mit TNF-α behandelt wurden), wobei es sich um einen nicht-apoptotischen nekrotischen Zelltodweg handelt, der durch Death-Domain-Rezeptoren (DRs) vermittelt wird; dieser Blocker hat in einem Mausmodell für ischämische Hirnverletzungen eine neuroprotektive Wirkung gezeigt. Zeigt keine Wirkung auf die DR-induzierte Apoptose. Wirkt auch als selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der RIP1-Kinase mit vernachlässigbarer Wirkung auf die RIP2-Kinase-Aktivität. Das Nec-1-Ziel scheint ein wichtiger gemeinsamer nekroptotischer Schritt zu sein, der den Ausführungsereignissen vorgeschaltet und den DRs nachgeschaltet ist. Eine inaktive Kontrolle (Nec-1i) ist ebenfalls erhältlich (Katalog-Nr. 480066). Auch als 25-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. 505224).

Biochem/physiol Actions

EC50 = 494 nM bei der Blockierung der Nekrose in FADD-defizienten Jurkat-Zellen, die behandelt wurden mit TNF-α;

Primärziel
Nekroptose-Blocker

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Degterev, A., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 192.
Degterev, A., et al. 2012. Cell Death Differ.20, 366.
Christofferson, D.E., et al. 2012. Cell Death Dis.3, e320.
Takahashi, N., et al. 2012. Cell Death Dis.3, e437.
Degterev, A., et al. 2008. Nat. Chem. Biol.4, 313.
Degterev, A., et al. 2005. Nat. Chem. Biol.1, 112.
Muller, A.J., et al. 2005. Nat. Med.11, 312.
Teng, X., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 5039.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable