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Fatostatin

A cell-permeable diarylthiazole compound that prevents the cellular activation of the SREBP-1/2 precursors to the active nuclear forms by blocking SREBPs-SCAP ER to Golgi translocation.

• Synonym(e): Fatostatin, 125B11, 2-Propyl-4-(4-(p-Tolyl)thiazol-2-yl)Pyridin, HBr, SREBP-Verarbeitungs-Inhibitor II
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₈N₂S · xHBr
• CAS-Nummer: 298197-04-3
• Molekulargewicht: 294.41 (free base basis)
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: pale yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C18H18N2S.BrH/c1-3-4-16-11-15(9-10-19-16)18-20-17(12-21-18)14-7-5-13(2)6-8-14;/h5-12H,3-4H2,1-2H3;1H
• InChIKey: RJCFNQZVFUMORB-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Diarylthiazol-Verbindung, die die Zellaktivierung der SREBP-1/2-Vorläufer (Sterol Regulatory Element Binding Proteins 1/2) in die aktiven Zellkernformen hemmt (>;95 % Hemmung bei 20 µ;M in CHO-K1-Zellen), indem SREBPs-SCAP (SREBP Cleavage-Activating Protein) ER zu Golgi-Translokationen blockiert werden; geringe Wirkung gegen die Transkriptionsaktivität reifer SREBPs. Aus Bindungsstudien mit rekombinanten SCAP-Restkonstrukten ging hervor, dass Fatostatin SCAP zwischen aa 448 und 767 reversibel anzielt und keine Wirkung auf die SREBP-SCAP-Interaktion hat. Fatostatin unterdrückt effektiv die SREBPs-abhängigen Zellfunktionen in vitro, darunter insulin-induzierte 3T3-L1-Adipogenese (vollständige Hemmung bei ≤;20 µ;g/ml) und IGF1-abhängige DU-145-Vermehrung (IC₅₀ = 100 nM) und weist in vivo eine Wirkung auf den Blutzuckerspiegel (Senkung um 70 %) und das Körpergewicht (Senkung um 12 %) von ob/ob-Mäusen auf, die über 28 Tage hinweg (30 mg/kg täglich intraperitoneal), ohne Auswirkungen auf die Nahrungsaufnahme der Tiere oder anscheinende unerwünschte Wirkung.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Kamisuki, S., et al. 2009. Chem. Biol.16, 882.
Choi, Y., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 7320.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable