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  • Species differences in the metabolism of ritobegron in vitro and assessment of potential interactions with transporters and cytochrome P450 enzymes.

Species differences in the metabolism of ritobegron in vitro and assessment of potential interactions with transporters and cytochrome P450 enzymes.

Die Pharmazie (2015-05-16)
Y Abe, E Ota, H Harada, H Kanbe, Y Kojima, T Kanazawa, T Endo, M Murakami, M Kobayashi
摘要

Ritobegron, a selective β3-adrenoceptor agonist, is the prodrug of the active compound, KUC-7322. We investigated species differences in its metabolism in vitro and the potential for drug-drug interactions with ritobegron. In rat, dog, monkey, and human liver microsomes, ritobegron was not metabolized by cytochrome P450 enzymes (CYPs). KUC-7322 was the only metabolite observed. Hydrolysis of ritobegron to KUC-7322 was likely catalyzed by carboxylesterases in human liver microsomes. The maximum velocity of the reaction (V(max))/Michaelis-Menten constant (K(m)) for hydrolysis of ritobegron to KUC-7322 was much higher in rat serum than those in other species. There were also species differences in the conjugation of KUC-7322. Sulfate conjugates of ritobegron were detected in all species, whereas glucuronide and glutathione conjugates of KUC-7322 were only observed in rat liver subcellular fractions. Ritobegron and KUC-7322 did not affect the CYP-mediated metabolism of probe substrates in human liver microsomes and organic anion transporter 1 (OAT1)-, OAT2-, OAT3-, organic cation transporter 2 (OCT-2)-, OCT3-, or organic cation/carnitine transporter 1 (OCTN1)-mediated uptake of probe substrates in S2 cells. Ritobegron, but not KUC-7322, inhibited P-glycoprotein-mediated digoxin transport in Caco-2 cells. Significant uptake of KUC-7322 was observed in OAT3-expressing S2 cells. Therefore, CYP-mediated drug-drug interactions are not likely when ritobegron is administered with CYP substrates or inhibitors. Ritobegron may increase the plasma concentrations of P-glycoprotein substrates, such as digoxin, and the plasma concentration of KUC-7322 may increase when it is administered in combination with OAT inhibitors such as probenecid.

材料
產品編號
品牌
產品描述

Sigma-Aldrich
HEPES, ≥99.5% (titration)
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US$125.00
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1 kg
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Sigma-Aldrich
HEPES, BioPerformance Certified, ≥99.5% (titration), suitable for cell culture
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1 kg
可出貨於 2025年4月18日
來自於 MILWAUKEE
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Sigma-Aldrich
L-谷氨酰胺, meets USP testing specifications, suitable for cell culture, 99.0-101.0%, from non-animal source
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
苯甲磺酰氟, ≥98.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
L-谷氨酰胺, ReagentPlus®, ≥99% (HPLC)
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
HEPES, BioUltra, for molecular biology, ≥99.5% (T)
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
三乙基胺, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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HEPES缓冲溶液, 1 M in H2O
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SAFC
L-谷氨酰胺
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SAFC
HEPES
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Sigma-Aldrich
组胺 二盐酸盐, ≥99% (TLC), powder
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Sigma-Aldrich
苯甲磺酰氟, ≥99.0% (T)
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香豆素, ≥99% (HPLC)
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
溴化四乙铵, reagent grade, 98%
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
HEPES, BioXtra, suitable for mouse embryo cell culture, ≥99.5% (titration)
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
L-谷氨酰胺, BioUltra, ≥99.5% (NT)
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Sigma-Aldrich
L - (−) -葡萄糖, ≥99%
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可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
三乙基胺, ≥99.5%
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可出貨於 2025年4月18日
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雌素酮, ≥99%
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Sigma-Aldrich
伞形酮, 99%
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可出貨於 2025年4月18日
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SAFC
HEPES
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US$38.00
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1 kg
可出貨於 2025年4月18日
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Sigma-Aldrich
硝苯地平, ≥98% (HPLC), powder
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Sigma-Aldrich
组胺 二盐酸盐, ≥99.0% (AT)
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Sigma-Aldrich
溴化四乙铵, ReagentPlus®, 99%
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Sigma-Aldrich
三乙基胺, ≥99%
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Sigma-Aldrich
三乙基胺, for amino acid analysis, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
三乙基胺, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
HEPES, BioXtra, pH 5.0-6.5 (1 M in H2O), ≥99.5% (titration)
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Sigma-Aldrich
三乙基胺, for protein sequence analysis, ampule, ≥99.5% (GC)
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25 g
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US$38.00
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Sigma-Aldrich
试卤灵 钠盐, redox indicator
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