P5499

Dorsomorphin

≥98% (HPLC), powder, AMPK inhibitor

• 同義詞: 6-[4-(2-哌啶基-1-乙氧基)苯基]-3-吡啶基-4-吡唑并[1,5-a]嘧啶, AMPK抑制剂, Compound C, Dorsomorphin
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₄H₂₅N₅O
• CAS號碼: 866405-64-3
• 分子量：: 399.49
• MDL號碼: MFCD08705402
• 分類程式碼代碼: 51111800
• PubChem物質ID: 24898658
• NACRES: NA.77

屬性

• 產品名稱: Dorsomorphin, ≥98% (HPLC)
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 儲存條件: protect from light
• 顏色: white to beige
• 溶解度: DMSO: >2 mg/mL (warmed)
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: C1CCN(CC1)CCOc2ccc(cc2)-c3cnc4c(cnn4c3)-c5ccncc5
• InChI: 1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2
• InChI 密鑰: XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

多索吗啡（dorsomorphin）之所以得名，是因为它能够诱导斑马鱼背腹图案异常，这是BMP途径突变胚胎的一个特征。从结构上讲，多索吗啡与化合物C相同。多索吗啡诱导干细胞分化，这表明其对进行性骨化性纤维发育不良（FOP）这一渐进式肌肉和骨骼疾病具有潜在的治疗意义。除了抑制BMP信传导号外，多索吗啡还会阻碍血管内皮生长因子（VEGF）2型受体（FLK1/KDR）起作用，并破坏斑马鱼发育过程中的血管生成。[1]

應用

Dorsomorphin可用于：

• 用作磷酸腺苷激活蛋白激酶(APK)的抑制剂，寻找白藜芦醇对3T3-L1（小鼠脂肪细胞系）细胞中脂质移动的影响[2]
• 用作AMPK抑制剂，指示AMPK/mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）通路参与LRG（利拉鲁肽）诱导的自噬[3]
• 在诱导步骤中，利用胚胎干细胞(ES)培养基，将弗里德的共济失调(FRDA)和诱导多能干细胞(iPSC)向经球和神经元体外分化[4]

生化／生理作用

BMP抑制剂；细胞渗透性吡唑并嘧啶化合物，是AMPK（AMP活化蛋白激酶；当存在5μM的ATP且不存在AMP时，Ki = 109 nM）的有效的、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂。

Dorsomorphin是骨形态生成蛋白（BMP）信号传导的选择性抑制剂。已有研究发现它能够抑制胚胎形成所需的BMP信号，并显著促进人多能干细胞（hPSC）的神经分化。 Dorsomorphin还可作为AMPK（AMP活化蛋白激酶）的有效的、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂；当存在5μM的ATP且不存在AMP时，Ki = 109 nM）。

特點和優勢

《受体分类和信号转导》手册的 AMPK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

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安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 個人防護裝備: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves