K2144

Ko143 水合物

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

• 同義詞: (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-（2-甲基丙基）-1,4-二氧并吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4- b]吲哚-3-丙酸 1,1-二甲基乙酯 水合物, Ko-143 水合物
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₆H₃₅N₃O₅ · xH₂O
• CAS號碼: 461054-93-3
• 分子量：: 469.57 (anhydrous basis)
• MDL號碼: MFCD19053160
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329817134
• NACRES: NA.77

屬性

• 產品名稱: Ko143 水合物, ≥98% (HPLC)
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to off-white
• 溶解度: DMSO: >10 mg/mL
• 起源: GlaxoSmithKline
• 儲存溫度: room temp
• SMILES 字串: O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
• InChI: 1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
• InChI 密鑰: ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

描述

應用

Ko143 水合物已用于：

• 测定肿瘤微环境中 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2)、人胚肾 (HEK)-C1 和 HEK-ABCG2 的作用 [1]
• ，以抑制 ABCG2 进行微球形成测定法 [2]
• 在钙黄绿素-AM外排抑制中监测肾脏多药耐药蛋白（MRP）功能的[3]
• 细胞活力测定[4]

生化／生理作用

Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。

Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。ABCG2 转运体乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在许多药物和环境毒素的处理中起着重要作用。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运体显示出> 200倍的选择性，可增加细胞内药物蓄积，逆转 BCRP 介导的多药耐药。它可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。据报道，与其他已知的 BCRP 抑制剂（如 fumitremorgin C 和 GF120918）相比，Ko143 是一种更具特异性的 BCRP 抑制剂。

Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白（BCRP）功能的阳性对照抑制剂。

Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白（BCRP）功能的阳性对照抑制剂。BCRP 是 ABCG2 的转运体，在许多药物和环境毒素的代谢中发挥重要角色。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白显示出＞200 倍的选择性，因此比其他已知的 BCRP 抑制剂（如 fumitremorgin C 和 GF120918）更具特异性。它可增加细胞内药物蓄积，逆转 BCRP 介导的多药耐药，并可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。

特點和優勢

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

这种化合物是ADME毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色ADME毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

儲存和穩定性

The stability of this product in solution has not been determined. According to various sources this product can be stored in solvent (DMSO) at -80°C for 6 months and -20°C for 1 month.

安全資訊

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H315,H319,H335
• 防範說明: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危險分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• 標靶器官: Respiratory system
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable